全球首款！贝达药业三功能双抗申报临床

1月13日，贝达药业发布公告，宣布其自主研发的双抗BPB-101的临床试验申请已获国家药监局受理，拟用于治疗晚期实体瘤患者。

公告显示，BPB-101是贝达药业开发的一款全新的、拥有完全自主知识产权的潜在first-in-class三功能双特异性IgG1人源化抗体，可以特异性靶向糖蛋白A重复优势蛋白-转化生长因子-β（GARP-TGF-β）复合体、成熟的TGF-β以及PD-L1，进而解除肿瘤微环境TGF-β信号轴和PD-1/PD-L1信号轴的双重免疫抑制，恢复并增强免疫细胞对肿瘤的杀伤效应功能，从而抑制肿瘤的生长和存活。在临床前研究中，BPB-101展现出了优秀的体内外药效活性、良好的药代动力学及安全性。

截至目前，未见同类药物的相关报道，仅有13款在研PD-L1/TGF-β双靶向药物和5款在研GARP单抗，且布局企业多为国内药企。PD-L1/TGF-β赛道属正大天晴进展最快，其研发的TQB2858已开展4项实体瘤适应症的II期临床试验；GARP赛道进展尚处于早期，HLX60（复宏汉霖）、DS-1055a（第一三共）和ARGX-115（艾伯维/Argenx）皆处于I期临床阶段。

同日，贝达药业的另一款新药——小分子CD73抑制剂BPI-472372的临床试验申请获国家药监局受理，拟用于治疗晚期实体瘤患者。

BPI-472372是贝达药业自主研发的一种创新、口服的小分子CD73核苷酶抑制剂，能够特异性抑制CD73的活性，下调肿瘤微环境中腺苷的水平，通过解除肿瘤免疫抑制从而发挥抗肿瘤作用。临床前研究显示，BPI-472372具有优秀的体外及体内活性、药代动力学性质及良好的安全性。

截至目前，全球在研CD73靶向药物共54款，其中小分子药物共20款。BPI-472372是首款由国内企业自主研发的小分子CD73抑制剂。德琪医药自Calithera Biosciences引进了CB-708，目前该产品处于I期临床阶段。