国内首款！安斯泰来DGKζ抑制剂获批临床

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关键词：获批临床临床安斯泰来抑制剂制剂获批

资讯来源：医药魔方

发布时间： 2023-06-10

6月9日，CDE官网显示，安斯泰来ASP1570片获批临床，用于局部晚期或转移性实体瘤患者。这是国内首款获批临床的DGKζ抑制剂。

二酰基甘油激酶（DGK）是由10种哺乳动物同工酶组成的大型酶家族，能够催化二酰基甘油（DAG）转化为磷脂酸（PA）。在T细胞中，DGK的亚型，如DGKζ可抑制DAG介导的信号传导，从而防止T细胞过度激活。因此，抑制DGK有可能增强DAG下游信号，激活T细胞，从而发生抗肿瘤作用。

ASP1570是一种新型DGKζ抑制剂，具有增强DAG下游信号通路的潜力，可以激活T细胞，而不受PD-1信号通路的影响，从而增强肿瘤杀伤作用。临床前研究表明，ASP1570可恢复被多种免疫抑制信号（PD-1，转化生长因子β，前列腺素E2和腺苷）抑制的T细胞功能，并诱导MC38（抗PD-1敏感）和B16-F1（肿瘤浸润淋巴细胞匮乏，抗PD-1不敏感）小鼠模型中的肿瘤生长抑制。

目前，安斯泰来正在国外开展ASP1570针对局部晚期或转移性实体瘤患者的扩展I/II期临床。这是一项开放标签、多中心、多剂量、剂量递增的I/II期临床，旨在评估ASP1570的安全性、耐受性、疗效、药代动力学和药效学。

根据医药魔方NextPharma数据库，拜耳也有一款DGKζ抑制剂BAY 2965501在研，目前处于 I期临床阶段。

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