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近日，Oxurion公司宣布，与Bicycle Therapeutics联合开发的在研疗法THR-149，在治疗糖尿病黄斑水肿（DME）患者的2期临床试验中获得积极结果。THR-149是一款基于双环多肽的创新血浆激肽释放酶（plasma kallikrein，PKal）抑制剂。它不但表现出良好的安全性和耐受性，而且可以显著提高患者的视力。
黄斑水肿是在视网膜中心的黄斑部位出现液体潴留。黄斑是视网膜中负责敏锐视觉的部分。在黄斑处的液体潴留会导致黄斑组织出现肿胀和增厚，扭曲视觉。糖尿病导致的糖尿病视网膜病变是黄斑水肿的常见原因。
Bicycle公司的技术平台能够筛选不同类型的双环多肽。它们由9-15个氨基酸组成，不具有免疫原性，而且可以靶向小分子药物无法靶向的靶点。
THR-149是一款潜在“first-in-class”血浆激肽释放酶抑制剂。已有研究表明，血浆激肽释放酶的激活会在糖尿病黄斑水肿患者中提高视网膜血管渗透性，以及微血管瘤和炎症的发生。
▲THR-149简介（图片来源：Oxurion公司官网）
这项试验结果表明，THR-149的所有剂量水平均具有良好的安全性特征，所有不良事件的严重程度均为轻度至中度，未观察到炎症。THR-149的最高剂量（0.13 mg）对检测患者视觉敏锐度的BCVA指标产生了最大的改善。最高剂量在第3个月时平均将患者BCVA提高了6.1个字母，其中63%的患者获得至少5个字母的提升，38%的患者获得至少10个字母的提升，13%的患者获得至少15个字母的提升。
▲常用检验视力敏锐度的视力表（图片来源：Jeff Dahl，public domain, Wikimedia commons）
Oxurion首席执行官Tom Graney先生评论道：“这些数据为在DME患者中多次注射THR-149提供了概念验证。我们感到非常兴奋的是，这些目前没有合适治疗选择的患者接受最高剂量THR-149治疗时，至少超过60%的患者视力较基线获得了全面改善。”
参考资料:
[1] Positive Phase 2 Part A THR-149 data shared at the America Society of Retina Specialists (ASRS) Annual Scientific Meeting. Retrieved October 11, 2021, from https://www.oxurion.com/content/positive-phase-2-part-thr-149-data-shared-america-society-retina-specialists-asrs-annual
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