乌帕替尼再获批！首款治疗放射学阴性中轴型脊柱关节炎的JAK抑制剂

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关键词：治疗抑制剂制剂获批

资讯来源：医药魔方

发布时间： 2022-07-30

7月29日，艾伯维公告宣布，欧盟委员会（EC）已批准乌帕替尼（15 mg，每日1次）用于治疗成人活动性非放射学中轴型脊柱关节炎（nr-axSpA）的上市申请。这些患者有C反应蛋白（CRP）水平和/或核磁共振成像（MRI）测量值升高等客观炎症体征且对非甾体抗炎药（NSAID）反应不足。乌帕替尼是第一个也是唯一一个被批准用于治疗放射学阴性中轴型脊柱关节炎患者的JAK抑制剂。

中轴型脊柱关节炎（axSpA）是一种伤及脊柱的慢性、进行性且可致残的炎症性疾病，发作后会引起背痛、活动受限和结构损伤。axSpA主要分为放射学中轴型脊柱关节炎（r-axSpA）和非放射学中轴型脊柱关节炎。10%-40%的患者最终在2-10年内从nr-axSpA进展为r-axSpA。

乌帕替尼是艾伯维自主研发的一款JAK1抑制剂，正在几种免疫介导的炎症性疾病中进行研究。酶活性和细胞试验结果显示，乌帕替尼对JAK1的抑制效力高于JAK2、JAK3和TYK2。

除nr-axSpA外，乌帕替尼获批的适应症还有中重度类风湿性关节炎、中重度特应性皮炎、银屑病关节炎、中重度溃疡性结肠炎及强直性脊柱炎。此外，艾伯维已于7月27日向FDA和EMA提交乌帕替尼用于治疗克罗恩病的上市申请，其在巨细胞动脉炎和高安动脉炎中的III期试验正在进行中。

2021年10月7日，艾伯维披露了一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照III期临床试验（SELECT-AXIS 2）的关键结果。研究共纳入314例患者，旨在评估乌帕替尼治疗nr-axSpA患者的疗效和安全性。

数据显示，在第14周时，乌帕替尼组达到国际脊柱关节炎协会40应答（ASAS40）的患者比例显著高于安慰剂组（45% vs 23%; p<0.0001），达到主要终点。此外，试验还达到了多个次要终点：背痛、炎症体征、身体功能和疾病活动度显著改善。在第14周，乌帕替尼组和安慰剂组的不良事件发生率相似（48% vs 46%）。

艾伯维研发高级副总裁兼首席科学官Thomas Hudson博士说：“多年来，医疗保健提供者和患者治疗中轴型脊柱关节炎的选择有限。乌帕替尼是欧盟批准的首款治疗nr-axSpA的药物，适用于有客观炎症体征和对NSAIDs反应不足的nr-axSpA的成年患者。对此，艾伯维感到非常自豪。”

Ghent大学医学部风湿病系教授Filip Van den Bosch（SELECT-AXIS 2研究者）说：“欧盟委员会批准乌帕替尼用于治疗nr-axSpA，为欧盟的医生提供了一种重要的新治疗选择，该疗法已在nr-axSpA和axSpA患者群体中证明有效。这种疾病给患者的生活带来了许多挑战，严重影响他们的生活质量。因此，进行早期且有效的疾病管理是改善活动性nr-axSpA患者健康状况的关键。”