速递！和径医药EED抑制剂在中国和美国获批临床

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关键词：医药临床获批临床药抑制剂制剂获批

资讯来源：医药观澜

发布时间： 2022-12-24

▎医药观澜报道

12月23日，和径医药发布新闻稿称，其在研新型胚胎外胚层发育蛋白（EED）抑制剂新药HJM-353先后获得美国FDA和中国国家药品监督管理局（NMPA）的临床试验许可，拟在晚期血液肿瘤和实体瘤患者中开展1期临床试验。

多梳抑制性复合体2（PRC2）是组蛋白甲基转移酶复合体，它的失调与血液系统及实体肿瘤的发生、进展及不良预后相关。PRC2包括三个核心亚基：EZH2（或EZH1）、EED和SUZ12。其中，EZH2在多种癌症中存在过表达或者功能获得性突变，而EZH2抑制剂在癌症治疗方面的作用已在临床上得到验证。然而，EZH2的二次突变引起的获得性耐药问题，会限制此类抑制剂在临床中的应用。

研究发现，EED可以变构调节EZH2的活性，同时对稳定PRC2复合物的结构起重要作用。EED抑制剂与EZH2抑制剂作用相当，且完全不受EZH2耐药突变的影响，还可以同时抑制EZH1的活性，从而提供了一种具有更持久疗效的靶向治疗的可能性。

HJM-353正是一款具有口服活性、新型强效、高选择性EED抑制剂，由和径医药与上海科技大学合作开发。它通过阻断三甲基化的组蛋白H3第27位赖氨酸（H3K27me3）与EED的结合，破坏了H3K27me3-EED-EZH2的相互作用，从而实现对PRC2整体活性的抑制。

前期研究显示，HJM-353具有良好的药代动力学性质，在多种属动物中具有很好的生物利用度，且安全窗口较大。临床前研究表明，该产品在多种肿瘤细胞和动物模型中具有很好的抗肿瘤活性，并且对EZH2抑制剂他泽司他的耐药株同样有效。在2022年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上，HJM-353的临床前研究结果还曾以海报形式展示。

和径医药首席执行官（CEO）曾雳博士表示：“HJM-353的临床试验申请在中美两地先后获批，是和径医药全球创新实力的表现。HJM-353具有新颖的作用机制，在体外和动物体内实验均表现出很强的抗肿瘤活性。我们期待进一步探索其临床疗效，早日为患者带来临床获益。”

和径医药成立于2017年，致力于开发治疗性小分子，泛素化蛋白降解剂和单克隆抗体新药，聚焦肿瘤和免疫等疾病领域。该公司已与上海科技大学多个实验室达成新药研发合作，多个项目已取得明显进展，进入临床前开发阶段。

参考资料：

[1]和径医药EED抑制剂HJM-353获批中美临床试验许可. Retrieved Dec 23 , 2022. From http://www.jingmedicine.com/details.html?id=25

[2] 1258P - HJM-353: A potent, selective and orally bioavailable EED inhibitor with robust anti-tumor activities. Retrieved Sep 10, 2022, from https://oncologypro.esmo.org/meeting-resources/esmo-congress/hjm-353-a-potent-selective-and-orally-bioavailable-eed-inhibitor-with-robust-anti-tumor-activities

[3] 和径医药官网. From http://www.jingmedicine.com/aboutus/

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