2021年我国自主研发的小分子药物一览（含结构）

13

奥雷巴替尼片（Olverembatinib，耐立克）

作用机制：BCR-ABL；

中国批准适应症：TKI耐药后并伴有T315I突变的慢性期或加速期的成年慢性髓细胞白血病（CML）患者；

批准时间：2021年11月25日；

申报公司：亚盛医药;

其他： 中国首个第三代BCR-ABL抑制剂 。分子结构由中国科学院广州生物医药与健康研究丁克团队设计、合成，后期由亚盛医药完成临床前、临床研发并获批上市。2008年立项，研发历时13年。

12

西格列他钠（商品名：双洛平/ Bilessglu）

作用机制：PPAR全激动剂；

中国批准适应症：单药适用于配合饮食控制和运动，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制；

批准时间：2021年10月19日；

申报公司：成都微芯药业有限公司。

其他： 全球首个PPAR全激动剂 。该产品于2005年6月在中国获得药品临床试验批件；此后，该产品正式迈入临床研究阶段。2019年9月，微芯生物递交西格列他钠的新药上市申请并获得受理。此次该产品在中国获批，距离其首次获批临床已超过16年。

11

阿兹夫定（Azvudine）

作用机制：核苷类逆转录酶和辅助蛋白Vif抑制剂；

中国批准适应症：用于与核苷逆转录酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂联用，治疗高病毒载量的成年HIV-1感染患者；

批准时间：2021年7月21日；

申报公司：河南真实生物科技有限公司。

其他：2013年4月30日，阿兹夫定获国家食品药品监督管理总局批准进入临床试验；该药由常俊标教授发明，河南真实生物科技有限公司、郑州大学、河南师范大学、河南省科学院高新技术研究中心共同研发。

10

艾诺韦林（Ainuovirine）

作用机制：HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂。

中国批准适应症：用于与核苷类抗逆转录病毒药物联合使用，治疗成人HIV-1感染初治患者。

批准时间：2021年6月28日；

申报公司：江苏艾迪药业股份有限公司；

其他：是目前全球治疗HIV药物中第三代非核苷类逆转酶抑制剂，适用于治疗成人HIV-1感染患者。被豁免二期临床试验，从一期临床直接进入三期，然后从一期临床申请到2021年7月底首个销售单开出， 仅仅用了五年 。

9

海博麦布片（商品名：赛斯美）

作用机制：用于肠道和肝细胞表面的尼曼匹克C1类1(NPC1L1)蛋白受体；

中国批准适应症：作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）联合用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B水平；

批准时间：2021年6月28日；

申报公司：浙江海正药业股份有限公司；

其他：公开资料显示海正药业在该产品上的研发投入达2.89亿元。

8

艾米替诺福韦（Tenofovir Amibufenamide）

作用机制：核苷类逆转录酶抑制剂；

中国批准适应症：用于慢性乙型肝炎成人患者的治疗；

批准时间：2021年6月23日；

申报公司：江苏豪森药业集团有限公司；

其他：艾米替诺福韦（Tenofovir Amibufenamide）是替诺福韦的亚磷酰胺药物前体。

8

赛沃替尼（Savolitinib）

作用机制：MET抑制剂；

中国批准适应症：用于含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者；

批准时间：2021年6月23日；

申报公司：和记黄埔医药（上海）有限公司；

其他： 国内首个获批的高选择性MET抑制剂 。

6

海曲泊帕乙醇胺

作用机制：人血小板生成素受体(TPOR)激动剂；

中国批准适应症：用于因血小板减少和临床条件导致出血风险增加的既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的慢性原发免疫性血小板减少症（ITP）成人患者，以及对免疫抑制治疗疗效不佳的重型再生障碍性贫血（SAA）成人患者。其中SAA适应症为附条件批准；

批准时间：2021年6月17日；

申报公司：江苏恒瑞医药股份有限公司；

其他：恒瑞公司获批的第8个创新药；预计峰值销售有望超过10亿元。

5

多纳非尼

作用机制：多激酶抑制剂类小分子抗肿瘤药物；

中国批准适应症：用于既往未接受过全身系统性治疗的不可切除肝细胞癌患者；

批准时间：2021年6月9日；

申报公司：苏州泽璟生物制药股份有限公司；

其他：中国第一款自主研发的氘代药物。

4

康替唑胺（Contezolid，商品名：优喜泰 ）

作用机制：抑制细菌蛋白质合成过程中所必需的功能性70S起始复合体的形成；

中国批准适应症：用于治疗对康替唑胺敏感的金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药的菌株）、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和软组织感染；

批准时间：2021年6月2日；

申报公司：上海盟科药业股份有限公司；

其他：研发周期12年。

3

帕米帕利胶囊

作用机制：PARP-1和PARP-2的强效、选择性抑制剂；

中国批准适应症：用于既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA(gBRCA)突变的复发性晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的治疗；

批准时间：2021年5月7日；

申报公司：百济神州（苏州）生物科技有限公司；

其他：是国内首款获批用于治疗涵盖铂敏感及铂耐药复发性卵巢癌的PARP抑制剂，也是已知唯一非药物泵P-gp（P糖蛋白）底物的PARP抑制剂。

2

优替德隆注射液（商品名：优替帝）

优替德隆分子结构式（推测结构，以权威发布为准）

作用机制：促进微管蛋白聚合并稳定微管结构；

中国批准适应症：用于既往接受过至少一种化疗方案的复发或转移性乳腺癌患者；

批准时间：2021年3月15日；

申报公司：成都华昊中天药业有限公司。

其他：国内首个且唯一获批的埃坡霉素类抗肿瘤药物，结束了国内近三十年来除紫杉醇外无突破性化疗药物的局面。

1

甲磺酸伏美替尼

作用机制：EGFR抑制剂；

中国批准适应症：适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗；

批准时间：2021年3月3日；

申报公司：上海艾力斯医药科技股份有限公司；

其他：艾力斯自主研发的第三代EGFR-TKI，也是其首个商业化产品。

参考资料：

[1] 药渡数据库

[2] 药智网

[3] 药论

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