▎药明康德内容团队报道
近日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）网站公示，辉瑞（Pfizer）公司的1类新药PF-06821497片已在中国获得临床试验默示许可，拟开发用于治疗晚期恶性肿瘤，包括小细胞肺癌、去势抵抗性前列腺癌、滤泡性淋巴瘤。根据辉瑞公司公开资料，PF-06821497是一款在研的EZH2抑制剂，尚未在全球任何国家和地区获批上市。
截图来源：CDE官网
EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，它通过催化组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化以控制各种基因表达，从而调节细胞的正常生理功能。EZH2的异常表达与多种癌症的进展和不良预后有关，包括前列腺癌、乳腺癌、肺癌和血液恶性肿瘤等等。已有研究认为，EZH2的过表达可通过多种作用机制来促进癌症的发生和进展，包括沉默肿瘤抑制基因的表达、促进参与细胞增殖和存活的基因表达等等。此外，EZH2已被证明可通过调节参与上皮-间质转化的基因表达来促进癌症转移，上皮-间质转化是癌细胞获得迁移和侵袭特性的过程。
目前，EZH2已成为癌症治疗的潜在治疗靶点。PF-06821497正是辉瑞开发的一款靶向EZH2的抑制剂。EZH2抑制剂是一类旨在靶向并抑制EZH2蛋白活性的药物。通过抑制 EZH2，这类药物可以阻断癌细胞中由EZH2过表达驱动的异常基因表达，进而导致癌细胞增殖减少、细胞死亡的诱导，以及抑制癌细胞迁移和侵袭，最终达到治疗癌症的目的。
除了辉瑞的PF-06821497，全球范围内还有多款EZH2抑制剂处于临床前和临床研究阶段。已有研究数据显示，EZH2抑制剂已显示出治疗多类型癌症的潜力，包括B细胞淋巴瘤、实体瘤和某些其它的血液癌症。然而，我们仍需要更多的研究来确定EZH2抑制剂在癌症治疗中的最佳用途，包括它们与其它药物联合使用或在特定患者群体中的潜在用途。
希望辉瑞这款EZH2抑制剂的后续研究顺利进行，并取得好的结果，为广大癌症患者带来新的治疗选择。
参考资料：
[1] 中国国家药监局药品审评中心（CDE）网站.Retrieved Feb 14，2023, From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c
[2] 辉瑞公司产品管线.Retrieved Feb 2，2021, From https://cdn.pfizer.com/pfizercom/product-pipeline/Pipeline_Update_02FEB2021.pdf?VersionId=4O6sbapaG3_7G8fCeBygOtqH9lENo.bt
[3] Simon, J. A., & Lange, C. A. (2019). Roles of the EZH2 histone methyltransferase in cancer epigenetics. Mutation Research/Reviews in Mutation Research, doi: 10.1016/j.mrrev.2018.04.003
[4] Crea, F., & Clermont, P. L. (2020). Epigenetic modifiers as therapeutic targets in prostate cancer. Clinical Epigenetics, doi: 10.1186/s13148-020-00827-1
本文来自药明康德内容团队，欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权请在「医药观澜」微信公众号留言联系我们。其他合作需求，请联系wuxi_media@wuxiapptec.com。
免责声明：药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。
个人中心
我是园区
退出
