潜在“first-in-class”！德国默克TLR 7/8抑制剂在中国获批临床

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关键词：临床抑制剂制剂获批默克获批临床

资讯来源：医药观澜

发布时间： 2022-03-08

▎药明康德内容团队报道

中国国家药监局药品审评中心（CDE）最新公示，由德国默克（Merck KGaA）申报的enpatoran在中国获批临床，适应症为系统性红斑狼疮（SLE）。公开资料显示，enpatoran是德国默克开发的一款潜在“first-in-class”口服TLR 7/8抑制剂，拟开发治疗皮肤型红斑狼疮和系统性红斑狼疮等适应症，目前在海外处于2期临床研究阶段。

截图来源：CDE官网

Toll样受体（TLRs） 是一类先天免疫传感器，可以识别保守的微生物结构，TLR的激活可以启动先天性和适应性免疫反应。死亡细胞释放的内源性RNA对TLR 7/8的异常慢性激活已被认为是引起红斑狼疮的原因之一。抑制TLR 7/8有望广泛抑制狼疮相关效应因子，同时保持对非ssRNA微生物病原体的先天性免疫反应。

早先，德国默克在2021年11月举行的电话会议上重点介绍了其创新研发管线中的 5款在研疗法，enpatoran就是其中之一。据介绍，与针对单个效应因子的治疗策略相比，抑制TLR 7/8有望对红斑狼疮相关效应因子产生广泛抑制的效果，并具有提高疗效、降低感染风险的潜力。已开展的1期临床试验显示，enpatoran能够剂量依赖性抑制IL-6和干扰素α产生，并具有良好的耐受性。

ClinicalTrials官网显示，德国默克正在针对enpatoran开展一项2期临床研究，旨在评估该药在皮肤型红斑狼疮和系统性红斑狼疮患者中的有效性和安全性，该临床研究预计将纳入440名受试者。

狼疮是一种慢性自身免疫性疾病，患者的免疫系统攻击自身的组织，导致多种不同症状。现有的狼疮治疗方法存在一些局限性。例如，已有的广谱免疫抑制剂和皮质类固醇虽然有效，但会增加感染的风险等。对于狼疮患者来说，在抑制过激免疫反应的同时避免增加感染的风险，仍然是一个未满足医疗需求。

期待这款创新TLR 7/8抑制剂后续临床研究顺利进行，早日为狼疮患者带来更好的治疗选择。

参考资料：

[1] 中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网。Retrieved Mar 7，2022.From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c

[2] ClinicalTrials官网.From https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05162586?term=enpatoran&draw=2&rank=2

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