速递！诺和诺德口服司美格鲁肽在中国递交上市申请

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关键词：诺德上市上市申请

资讯来源：医药观澜

发布时间： 2022-05-28

▎药明康德内容团队报道

5月27日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，诺和诺德（Novo Nordisk）在中国递交了司美格鲁肽片的上市申请，并获得受理。公开资料显示，司美格鲁肽为一款GLP-1受体激动剂，此前它的注射剂型已经在中国获批。本次提交上市申请的为口服片剂剂型，它已经在海外获批用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，为全球第一个上市的口服GLP-1受体激动剂药物（GLP-1RA）。

截图来源：CDE官网

人胰高糖素样肽-1（GLP-1）是肠道细胞分泌的一种多肽类激素，它通过与GLP-1受体相结合，刺激胰岛素的分泌，并且抑制胰高血糖素的分泌，从而促进葡萄糖的代谢。同时，它还能够能起到延缓胃排空和抑制食欲的效果。天然的GLP-1在人们用餐之后，受到葡萄糖的刺激而分泌。而在2型糖尿病患者中，GLP-1的分泌水平显著下降，这也是导致患者血糖控制不佳的重要原因之一。

司美格鲁肽（semaglutide）是诺和诺德开发的新型长效GLP-1类似物。它与天然GLP-1的氨基酸序列具有94%的同源性，能起到GLP-1受体激动剂的作用。据悉，这款产品在开发时对人GLP-1多肽链进行一些创新性优化，从而延长半衰期、提高稳定性，使得司美格鲁肽注射液剂型半衰期延长至7天，实现了一周一次给药且血药浓度非常平稳。在海外，司美格鲁肽注射液已经获批用于治疗2型糖尿病以及控制普通肥胖或超重。2021年4月，该药在中国，用于2型糖尿病治疗。

司美格鲁肽片是司美格鲁肽的口服剂型，它是司美格鲁肽和吸收促进剂（SNAC）的复合制剂。SNAC的作用在于升高局部pH、减少胃蛋白酶降解，促进司美格鲁肽跨细胞转运，帮助其实现胃内跨细胞吸收，从而增加口服给药途径的生物利用度约100倍，使司美格鲁肽的口服成为可能。口服司美格鲁肽已在美国、欧盟和日本获批，用于改善饮食和运动基础上成人2型糖尿病患者的血糖控制（商品名为 Rybelsus ）。它的出现打破了2型糖尿病患者每天或每周需要接受GLP-1RA注射的格局，为他们控制血糖提供了侵入性更小的便捷治疗选择。

根据诺和诺德早先新闻稿介绍，口服司美格鲁肽获得批准是基于10项PIONEER临床试验的结果，共入组9543例2型糖尿病患者，与对照组相比，口服司美格鲁肽降低了患者的糖化血红蛋白水平（HbA1c）与体重。在所有临床试验中，该药显示出良好的安全性及耐受性。最常见不良事件为轻到中度恶心，随治疗时间延长可逐渐减轻。

根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，司美格鲁肽片已经在中国开展多项3期国际多中心（含中国）临床试验，针对适应症包括2型糖尿病、降低心血管高风险的2型糖尿病成人患者的心血管事件风险以及治疗导致的轻度认知障碍（MCI）和轻度痴呆。研究表明，GLP-1具有与阿尔茨海默病相关的关键作用，包括改善记忆功能和减少磷酸tau蛋白积累。而司美格鲁肽已被证明可以减少可能影响认知和功能的神经炎症。

期待口服司美格鲁肽尽快在中国获批，为需要的患者带来一种更便捷、侵入性更小的治疗选择。

参考资料：

[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved May 27 , 2022. From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c

[2]【司美格鲁肽数据大揭秘】司美格鲁肽片的药代动力学特点. Retrieved Mar 28 , 2022. From https://mp.weixin.qq.com/s/n44nTUTta_XN9dWbGkenzg

[3]诺和诺德将启动口服司美格鲁肽用于肥胖症治疗3a期临床项目. Retrieved Apr 25 , 2021. From https://mp.weixin.qq.com/s/PGlQNcSKF8wl6fCHuWvDog

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