一、药物概况
1、药品介绍
（1） 药品名称
英文名：Felodipine Sustained Release Tablets
（2） BCS分类
（3） 药品成分
化学名称：（±）-2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯
（4） 成分形状和理化性质
（5） 药代动力学参数
（6） 药代动力学特征
非洛地平是一种长效的二氢吡啶类钙离子拮抗剂，其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点，阻滞Ca2+经通道内流，使心肌胞浆内游离的
Ca
2+
浓度降低，心肌收缩力相应减弱，心脏做功减少，心肌耗氧相应降低；此外由于扩张血管和降低血压也使回心血流减少，后负荷减轻，在总体上降低心肌代谢，从而导致血压下降。
（8） 代谢酶及转运体
（9） 药物相互作用
非洛地平是CYP
3
A
4
的底物。抑制或诱导
CYP3A4
的药物对非洛地平血药浓度会产生明显影响。
细胞色素P450诱导剂 ：通过诱导P450而增加非洛地平代谢的药物，如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草（hypericum perforatum），当本品与卡马西平、苯妥英、苯巴比妥合用时，非洛地平的AUC降低93%，Cmax降低82%。与CYP3A4诱导剂的合用应避免。
细胞色素P450抑制剂 ：
强的CYP3A4抑制剂，如吡咯类抗真菌药（伊曲康唑、酮康唑），大环内酯类抗生素（红霉素）和HIV蛋白酶抑制剂。
合用伊曲康唑可使非洛地平Cmax增加6倍，AUC增加6倍。
合用红霉素导致非洛地平Cmax和AUC升高约2.5倍。
与强的CYP3A4抑制剂的合用应避免。
葡萄柚汁抑制
CYP
3
A
4
。同时服用非洛地平和葡萄柚汁导致Cmax和AUC升高约2倍。这种合用应避免。
他克莫司 ：
非洛地平可能使他克莫司血药浓度升高。两药合用时，应检测他克莫司的血清药物浓度，可能需要调整他克莫司的剂量。
环孢素 ：
同时服用环孢素和非洛地平可使非洛地平的血药浓度增加150%，AUC增加60%。但是，非洛地平对环孢素的药代动力学的影响有限。
西咪替丁 ：
西咪替丁与非洛地平合用使非洛地平的Cmax和AUC增加约55%。
（10） 适应症
高血压；
稳定性心绞痛。
（11） 不良反应
本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿，该反应由外周血管扩张引起，是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告，但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。
高血糖是本类药物的不良反应，但在非洛地平仅有零星个案报告。
2、研发情况
非洛地平缓释片为二氢吡啶类钙通道拮抗剂（钙通道阻滞剂），用于治疗高血压（可单独使用或与其他抗高血压药物合并使用）。该药由阿斯利康制药有限公司研发，于1991年在美国上市。
目前国内非洛地平缓释片已经纳入医保乙类，持有非洛地平缓释片批文的企业有5家，涉及3个规格。
截止至2020年10月9日（7.22后），该产品没有企业获批通过一致性评价。本品在国内已有5家药企提交临床试验登记，2家企业已经获得NMPA受理，具体如下：
二、销售价格和市场概况
1、销售价格
2、市场概况
近年中国公立医疗机构终端非洛地平片剂销售情况（单位：亿元）
米内网数据显示，2019年在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端非洛地平片剂销售额超20亿元。其中，阿斯利康市场份额最大，其次合肥立方制药和常州四药制药，市场份额占比均超过10%。值得一提的是，随着近年国内药企的频频发力，阿斯利康的市场份额从2017年的69.23%下滑至2019年的58.73%。
三、备案信息
截止至2020年10月09日（7.22后），共有5条CDE临床备案信息，部分备案信息如下：
1、南京易亨制药有限公司，92例（空腹+餐后，2×2），72 h，尚未招募
2、北京四环科宝制药有限公司，60例（空腹，2×2），72 h，进行中
3、北京四环科宝制药有限公司，70例（空腹+餐后，2×2），72 h，已完成
4、合肥华方制药股份有限公司，71例，（空腹+餐后，2×2），72 h，进行中
5、常州四药制药有限公司，12例，（空腹+餐后，2×2），72 h，进行中
四、参考文献及资料
[2] 柯晓丹,任丽,楼一层,王鑫,刘有平,邸欣.非洛地平缓释片生物利用度及生物等效性[J].中国医院药学杂志,2014,34(05):342-346.
[3] 张圆,张楠,朱婷婷,丁娅,杭太俊,陶蕾,李琳珺,马鹏程.非洛地平缓释片在健康人体内的药动学研究[J].药学进展,2013,37(03):131-137.
[4] 张宏文,欧宁,谢林,王蔚青,梁艳,王永庆,袁红宇.单剂量口服非洛地平缓释片的药动学及生物等效性[J].中国临床药学杂志,2011,20(01):12-16.
[5] 刘异,裘琳,饶子超,刘东.非洛地平缓释片在健康志愿者体内的生物等效性研究[J].医药导报,2013,32(03):306-309.
[6] 许俊羽,赵侠,孙严彤,顾景凯,王梓凝,张冬梅,周颖,梁雁,崔一民.非洛地平缓释片在中国健康男性的生物等效性[J].中国临床药理学杂志,2013,29(03):189-191.
[7]药智网、新浪医药网、米内网、医脉通、pubmed等.
文章来源：都正生物官网 www.duxact.com
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