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Bemcentinib是一款特异性AXL激酶抑制剂。AXL是一种酪氨酸激酶受体,在肿瘤细胞中,AXL的激活会促进癌细胞的生存和耐药性的产生,并且促进免疫抑制性肿瘤微环境的生成。
这项开放标签、单臂2期临床试验在90名经治NSCLC患者中评估了bemcentinib与Keytruda联用的疗效和安全性。这些患者接受过至少一种化疗、免疫疗法或组合疗法的治疗。试验结果显示,接受组合疗法治疗的患者中位总生存期为13.0个月,中位无进展生存期为6.2个月,疾病控制率为51.1%。
▲AXL激酶的激活降低癌细胞凋亡并促进免疫抑制性肿瘤微环境的生成(图片来源:BerGenBio公司官网)
值得一提的是,肿瘤细胞AXL的表达水平对中位总生存期有重要的影响,在AXL肿瘤比例评分(TPS)大于5%的患者中,中位总生存期为14.8个月,而AXL TPS小于5的患者中,中位总生存期为9.9个月。无论患者的PD-L1表达水平如何,观察到的中位总生存期相似。
“这些顶线数据令人鼓舞。”BerGenBio公司首席执行官Martin Olin先生说,“Bemcentinib与Keytruda联用表现出长久生存获益和持续的疾病控制,特别在AXL TPS大于5的患者群体中。这证明了AXL作为靶点的重要性以及bemcentinib在NSCLC患者中的选择性抑制活性。这些数据支持我们在临床试验中使用它一线治疗携带STK11突变的NSCLC患者,他们中80%表达AXL。”
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