默沙东第二代BTK抑制剂在华获批临床，27亿美元收购ArQule公司所得！

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关键词：获批临床

资讯来源：医药观澜

发布时间： 2021-07-20

▎药明康德内容团队报道

中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）公示，默沙东（MSD）1类新药MK-1026片获得两项临床试验默示许可，拟开发用于治疗血液系统恶性肿瘤。公开资料显示，MK-1026（ARQ 531）是一款第二代布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，由默沙东27亿美元收购ArQule公司所得。全球范围内，该候选药正处于2期临床研究阶段。

截图来源： CDE官网

BTK是参与B细胞抗原受体信号通路的关键激酶，其异常激活与白血病和淋巴瘤有关，临床已经证明BTK是治疗B细胞血液癌症的有效靶点。然而一部分癌症患者会对第一代BTK抑制剂产生耐药，从而出现未满足的新治疗需求。有研究证据表明， BTK C481S突变 是与此相关的主要耐药机制之一。

MK-1026是ArQule公司开发的一款口服、强力可逆性BTK抑制剂，它不但可以抑制野生型的BTK，还可以抑制BTK的C481S突变体，这一突变体让BTK对常用的共价BTK抑制剂产生耐药性。因此，MK-1026有潜力克服肿瘤对已有BTK抑制剂产生的耐药性。2019年12月，默沙东宣布以27亿美元收购ArQule公司，获得了包括MK-1026在内的多款产品。

根据ArQule公司在2019年公布的数据，在一项1期临床试验中，共计47名复发/难治性B细胞恶性肿瘤患者接受了不同剂量MK-1026的治疗。数据显示：在剂量为>65 mg QD（一日一次）时，9名可以被评估的慢性淋巴细胞白血病患者中，8名达到部分缓解，这8名获得缓解的患者中7名携带有BTK-C481S突变；此外，5例能够接受第三次扫描检查的慢性淋巴细胞白血病患者全部获得持久的部分缓解。

2020年12月，FDA授予MK-1026治疗小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）或慢性淋巴细胞白血病（CLL）的孤儿药资格。除了在复发/难治性慢性淋巴细胞白血病患者中表现出的良好疗效，MK-1026也在治疗Richter综合征、滤泡性淋巴瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤患者中，表现出了初步的积极抗癌效果。

本次在中国获批临床意味着，MK-1026也将在中国迈入临床研究阶段。期待该药后续研究顺利进行，早日惠及患者。

注：本文旨在介绍医药健康研究进展，不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

参考资料：

[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）. Retrieved July 20，2021, from http://www.cde.org.cn/news.do?method=changePage&pageName=service&frameStr=25

[2] ArQule Announces Final Phase 1 Clinical Data for Its Reversible BTK Inhibitor, ARQ 531, at the American Society of Hematology 2019 Annual Meeting. Retrieved December 9, 2019, from https://www.businesswire.com/news/home/20191209005198/en

[3] Merck to Acquire ArQule, Advancing Leadership in Oncology. Retrieved December 9, 2019, from https://www.businesswire.com/news/home/20191209005234/en]

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