礼来、诺华注资靶向蛋白质降解药物研发公司Amphista，开发“两全”蛋白降解剂

日前，靶向蛋白质降解（TPD）公司 Amphista Therapeutics 宣布完成 5300 万美元 B 轮融资，由 Forbion 和 Gilde Healthcare 公司领投，诺华风投基金（Novartis Venture Fund）和礼来公司（Eli Lilly and Company）参与投资。

本轮融资所获资金将用于 扩展其下一代靶向蛋白降解平台，并加快介导靶向蛋白降解的双特异性分子研发管线的开发。

目前，靶向蛋白质降解技术在药物研发领域应用较热，其作用机制是利用泛素 - 蛋白酶体系统（UPS）来诱导特定蛋白进行降解。

靶向蛋白降解技术通过学习人体内细胞废物处理的过程，寻找导致疾病的蛋白质，并通过训练对致病蛋白重新定向，通过药物结合这些 “问题蛋白质” 并将其从体内去除，达到治疗疾病的效果。

然而，目前大多数靶向蛋白降解疗法都借助于 VHL 或 CRBN 等少数几种 E3 泛素连接酶，这不仅在一定程度上限制了靶向蛋白降解疗法的适用范围，而且肿瘤可能对 CRBN 或 VHL 介导的蛋白降解通路产生耐药性变异，导致蛋白降解疗法的失效。

图 | 靶向蛋白降解示意图（来源：Amphista 官网）

为了解决上述问题，Amphista 开发新一代双向特异性降解分子 —— 结合目标药物的同时，通过设计 “弹头” 来吸引 E3 泛素连接酶以外的蛋白。

与目前的 TPD 方案相比，Amphista 降解剂能够在更广泛的肿瘤细胞展现更加强健的抗肿瘤效果。

Amphista 公司首席执行官 Nicola Thompson 指出，为了 2023 年将这一计划推进临床，B 轮资金将一部分用于对肿瘤适应症的深入分析，同时进一步扩展管线的适用症范围，探索当前蛋白质降解疗法无法触及的其他适用症，如中枢神经系统类疾病。

该公司 CSO Ian Churcher 表示，这种双向特异性分子将能够在 拓展蛋白质降解疗法靶点范围的同时，降低肿瘤潜在抗药性可能，以及改善蛋白质降解剂成药特性。

Ian Churcher 于去年 5 月加入 Amphista，此前为葛兰素史克（GSK）蛋白质降解部门领导者。他加盟的前一个月，Amphista 完成了 A 轮融资。

目前，Amphista 共有 15 名全职员工，该公司计划在未来 12-18 个月内将员工人数至少提升到 30 人以上，同时寻找一些战略合作伙伴。

参考资料：

• https://endpts.com/preclinical-biotech-boasting-best-of-both-worlds-protein-degraders-earn-backing-from-eli-lilly-novartis/

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