刚刚！首款靶向TROP-2的抗体偶联药物在中国获批，治疗乳腺癌

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关键词：治疗药物获批药靶向抗体癌

资讯来源：医药观澜

发布时间： 2022-06-10

▎药明康德内容团队报道

6月10日，中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，云顶新耀引进的注射用戈沙妥珠单抗（曾用名：戈沙妥组单抗）的上市申请已经获得批准。根据此前公开信息，此次获批的适应症为： 治疗接受过至少两种系统治疗（其中至少一种为针对转移性疾病的治疗）的不可切除的 局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。

公开资料显示，戈沙妥珠单抗是全球首款获批上市的靶向TROP-2的抗体偶联药物（ADC），且在治疗三阴性乳腺癌患者时，与标准治疗相比显著改善患者无进展生存期和总生存期的疗法。

截图来源：NMPA官网

三阴性乳腺癌（TNBC）是乳腺癌中最难治的类型之一。三阴性是指雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体2（HER2）均为阴性，这使得内分泌疗法或HER2靶向治疗基本无效。在过去20多年中，TNBC患者的治疗选择极其有限，亟待开发新的有效治疗方案。

戈沙妥珠单抗（sacituzumab govitecan） 是一款靶向TROP-2的抗体与拓扑异构酶1抑制剂组成的ADC。TROP-2全称为人滋养细胞表面抗原，是一种在许多上皮癌（包括转移性TNBC和转移性尿路上皮癌）中均过度表达的蛋白，其中高表达与癌症的低生存率和复发相关。戈沙妥珠单抗能够通过与TROP-2蛋白相结合，将化疗药物伊利替康的活性代谢物递送到癌细胞内部。此外，该药专门有一个可与有效载荷相连的可水解接头，这种独特的设计保证了其在Trop-2表达细胞和邻近微环境中的有效活性。

公开信息显示，戈沙妥珠单抗是吉利德科学（Gilead Sciences）通过收购Immunomedics公司所得。云顶新耀与吉利德科学签署授权引进协议，从而获得戈沙妥珠单抗所有癌症适应症在大中华区、韩国和部分东南亚国家的研发、注册和商业化的独家权利。

在美国，戈沙妥珠单抗于2020年4月首次获得FDA加速批准，用于治疗转移性TNBC患者，成为了首款获批上市的TROP-2靶向ADC。2021年4月，FDA 并扩大了戈沙妥珠单抗先前获批的适应症，用于治疗局部晚期或转移性TNBC。截至目前，戈沙妥珠单抗在全球多个国家获批用于转移性TNBC的二线治疗。

根据戈沙妥珠单抗获得FDA完全批准的数据，在一项名为ASCENT的全球3期临床试验中，与化疗相比，戈沙妥珠单抗将患者死亡风险降低49%，治疗组中位总生存期（OS）为11.8个月，化疗组为6.9个月。戈沙妥珠单抗还将疾病进展或死亡风险降低57%。

在中国，云顶新耀于2021年5月向中国国家药监局药品审评中心（CDE）提交戈沙妥珠单抗的上市申请，该申请随后以“符合附条件批准的药品”为由被纳入优先审评，拟用于治疗接受过至少2线既往治疗的转移性TNBC成人患者。

截图来源：CDE官网

2021年11月，云顶新耀与吉利德科学联合宣布，戈沙妥珠单抗治疗转移性TNBC的2b期临床研究EVER-132-001达到其总体缓解率（ORR）的主要终点。这是一项单臂、多中心的2b期注册研究，在中国招募的80名患者中评估戈沙妥珠单抗用于治疗既往接受过至少两种系统治疗（其中至少一种为针对转移性疾病的治疗）的不可切除的局部晚期或转移性TNBC成人患者的疗效。该研究以38.8%的ORR达到其主要终点，所得结果与全球3期ASCENT 研究显示的结果一致，且显示在中国人群中具有相似的疗效。

乳腺癌之外，戈沙妥珠单抗治疗其他类型肿瘤的潜力也值得期待。FDA在2021年4月已经尿路上皮癌患者，他们曾经接受过含铂化疗和PD-1或PD-L1抑制剂的治疗。它还作为临床研究，用于治疗激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）转移性乳腺癌和转移性非小细胞肺癌，对多个实体瘤的额外评估也在进行中。

希望云顶新耀引进的戈沙妥珠单抗此次在中国获批，能为中国患者带来新的治疗选择。

参考资料：

[1]中国国家药监局6月10日药品批准证明文件待领取信息. Retrieved June 10，2020, from https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20220610083017154.html

[2]国家药品监督管理局受理云顶新耀创新药戈沙妥组单抗治疗转移性三阴性乳腺癌的生物制品上市许可申请.Retrieved May 17，2021.From https://mp.weixin.qq.com/s/V3i9WwgwxkFG4DVbdXRKmA

[3] 云顶新耀宣布Trodelvy®首次在新加坡获批用于转移性三阴性乳腺癌的二线治疗.Retrieved Feb 7，2022.From https://mp.weixin.qq.com/s/Q_VpcyPkbZXNJ0RuPT5GlQ

[4] 云顶新耀与吉利德科学联合公布在中国转移性三阴性乳腺癌患者中开展的戈沙妥珠单抗 2b期研究达到总体缓解率的主要终点. Retrieved Nov 11,2021,from https://mp.weixin.qq.com/s/RNUlrgId066kg9v3PjErlg

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