2022年以来，这21款抗肿瘤创新药首次在中国获批！

▎药明康德内容团队报道

2022年中国临床肿瘤学会（CSCO）正在召开中。本届大会上，中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）相关负责人介绍了2022年中国肿瘤创新药的审评审批情况。据介绍，截至2022年10月，有21个抗肿瘤药首次在中国获批上市，涵盖肺癌、乳腺癌、甲状腺癌、胰腺癌、白血病、淋巴瘤等不同癌种。本文将结合公开资料分享一下这些抗肿瘤药的基本信息，仅供读者参阅。

远大医药：钇[90Y]微球注射液
作用机制：治疗性放射性药物
适应症：结直肠癌肝转移

今年2月，远大医药宣布钇[90Y]微球注射液在中国获批，用于治疗经标准治疗失败的、不可手术切除的结直肠癌肝转移患者。钇[90Y]微球注射液液是一款针对肝脏恶性肿瘤的靶向内放射核素产品。临床研究结果显示，该产品治疗后患者肝转移病灶可得到有效控制，还能将不可手术的患者的技术可切除率提高，使患者重新获得手术机会。

基石药业/施维雅 ： 艾伏尼布片

作用机制：IDH1抑制剂

适应症：急性髓系白血病（AML）

今年2月，基石药业宣布艾伏尼布在中国 获批上市 ，用于治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。艾伏尼布是一种强效、高选择性口服的“first-in-class”IDH1抑制剂，该药最初由Agios Pharmaceuticals开发，施维雅（SERVIER）通过收购Agios公司肿瘤业务获得了该产品的权益。基石药业拥有艾伏尼布在大中华区和新加坡的临床开发与商业化权益。

复宏汉霖：斯鲁利单抗

作用机制：抗PD-1单抗

适应症：MSI-H实体瘤、非小细胞肺癌

今年3月，复宏汉霖宣布PD-1抑制剂斯鲁利单抗在中国获批，用于治疗不可切除或转移性微卫星高度不稳定（MSI-H）的成人晚期实体瘤经治患者。今年10月，该药在中国获批第二项适应症，联合卡铂和白蛋白紫杉醇用于一线治不可手术切除的局部晚期或转移性鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）。

武田：布格替尼片
作用机制：ALK抑制剂 
适应症：非小细胞肺癌

今年3月，武田（Takeda）宣布布格替尼片在中国获批，单药用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性的NSCLC患者。布格替尼片是一款新一代酪氨酸激酶抑制剂，它的设计有针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白。临床试验数据显示：对于接受布格替尼片治疗的患者，中位无进展生存期（PFS）达到24个月；与对照组相比，该药将患者的疾病进展或死亡风险降低了57%；此外，该药还具有控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效。

礼来/信达生物：雷莫西尤单抗

作用机制：VEGFR-2单抗

适应症：胃癌，肝细胞癌

今年3月，礼来（Eli Lilly and Company）宣布雷莫西尤单抗在中国获批，用于晚期胃或胃食管结合部腺癌治疗。10月8日，该药又在中国获批肝细胞癌新适应症。雷莫西尤单抗可与血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2）特异性结合，高效阻断VEGF-A与VEGFR-2的结合，亦能够抑制VEGF-C及VEGF-D与VEGFR-2的结合。2022年3月，信达生物与礼来公司达成合作，获得雷莫西尤单抗在中国的独家商业化权利。

石药集团/Verastem Oncology：度维利塞胶囊

作用机制：PI3K抑制剂

适应症：滤泡性淋巴瘤（r/rFL）

今年3月，石药集团宣布，其抗癌新药度维利塞胶囊在中国 获批上市 ，用于治疗以往至少经过两次系统性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成年患者。度维利塞是Verastem Oncology开发的一款创新PI3K-δ和PI3K-γ口服双重抑制剂，石药集团拥有其在中国的独家权益。该产品对PI3K-δ的抑制导致恶性肿瘤细胞凋亡，而对PI3K-γ的抑制则减少了肿瘤微环境中支持细胞的分化和转移。

辉瑞：洛拉替尼片
作用机制：ALK抑制剂
适应症：非小细胞肺癌

今年4月，辉瑞（Pfizer）宣布洛拉替尼片在中国获批上市，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。洛拉替尼是一款第三代ALK抑制剂。根据研究人员在2022年美国癌症研究学会（AACR）年会上公布的临床数据：洛拉替尼一线治疗ALK阳性NSCLC的无进展生存期已突破3年；同时，该产品具备较好的血脑屏障穿透能力，能有效阻遏无脑转移的患者发生脑转移；对于有脑转移的患者，该产品治疗后颅内客观缓解率高达83.3%。

施维雅：盐酸伊立替康脂质体注射液
作用机制：拓扑异构酶抑制剂
适应症：胰腺癌

今年4月，施维雅公司宣布其伊立替康脂质体注射液获得中国国家药监局（NMPA）批准，与5-氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸（LV）联合用于治疗接受吉西他滨治疗后进展的转移性胰腺癌患者。伊立替康脂质体注射液是一种拓扑异构酶抑制剂。一项名为NAPOLI-1的研究数据显示，伊立替康脂质体联合5-FU/LV在吉西他滨治疗后进展的转移性胰腺癌患者中，中位总生存期（OS）和中位PFS均明显改善，且亚洲人群生存获益更显著。

信达生物/Incyte公司：佩米替尼

作用机制：选择性FGFR 1/2/3抑制剂

适应症：胆管癌

今年4月，由Incyte公司和信达生物共同开发的创新药佩米替尼片获得NMPA批准上市，用于治疗FGFR2融合或重排的胆管癌。佩米替尼是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服小分子抑制剂，可通过阻断肿瘤细胞中FGFR介导的信号通路来阻止癌细胞生长和扩散。根据信达生物早前发布的新闻稿，这也是首个在中国获批的选择性FGFR受体酪氨酸激酶抑制剂，信达生物负责其在大中华区的商业化。

李氏大 药厂/Leadiant Biosciences：盐 酸丙卡巴肼胶囊

作用机制：烷化剂

适应症：霍奇金淋巴瘤

今年4月，NMPA官网公示，李氏大药厂引进的抗肿瘤新药盐酸丙卡巴肼胶囊（Natulan）上市申请已获得 批准 。根据李氏大药厂早前发布的公告，该产品此次获批的适应症为：用于治疗晚期霍奇金淋巴瘤。公开资料显示，Natulan是一种烷化剂药物，也是一种周期非特异性抗肿瘤药，在临床上适用于治疗晚期霍奇金淋巴瘤及部分脑癌。2018年，李氏大药厂通过与Leadiant Biosciences达成合作，获得Natulan在大中华地区独家商业化权利。

吉利德科学：注射用戈沙妥珠单抗
作用机制：靶向TROP-2的ADC
适应症：三阴性乳腺癌

今年6月，云顶新耀宣布NMPA已批准戈沙妥珠单抗上市，用于既往至少接受过2种系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。戈沙妥珠单抗是一款靶向TROP-2的抗体偶联药物（ADC）。一项在中国患者中开展的2b期临床研究显示，接受戈沙妥珠单抗治疗的患者客观缓解率（ORR）为38.8%，达到了研究的主要终点。值得一提的是，2022年8月，云顶新耀已将戈沙妥珠单抗在大中华区、韩国、新加坡、印度尼西亚、菲律宾、越南、泰国、马来西亚和蒙古国的开发和商业化独家权利转让给了吉利德科学（Gilead Sciences）的全资子公司Immunomedics。

拜耳：硫酸拉罗替尼

作用机制：TRK抑制剂

适应症：泛瘤种

今年6月，拜耳（Bayer）宣布硫酸拉罗替尼口服溶液在中国获批，用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因的实体瘤成人和儿童患者，及患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，以及无满意治疗方案选择的患者。拉罗替尼是一款“不限癌种”疗法，作为首个口服TRK抑制剂，它是专门用于治疗具有NTRK基因融合肿瘤的泛瘤种精准靶向治疗药物。今年4月，拉罗替尼的胶囊剂型也在中国获批，用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者。

康方生物：卡度尼利单抗

作用机制：PD-1/CTLA-4双特异性抗体

适应症：宫颈癌

今年6月，康方生物宣布卡度尼利单抗注射液在中国获批，用于既往接受含铂化疗治疗失败的复发或转移性宫颈癌患者的治疗。根据公开资料，卡度尼利单抗是全球首款获批的PD-1/CTLA-4双特异性抗体。它通过“双去刹车”实现免疫细胞的激活，即通过同时抑制PD-1、CTLA-4两条免疫信号检查点通路，间接解放、激活免疫细胞，增强免疫活性，强化抗肿瘤效应。

恒瑞医药：瑞维鲁胺片

作用机制：AR抑制剂

适应症：前列腺癌

今年6月，NMPA宣布附条件批准恒瑞医药研发的新型雄激素受体（AR）抑制剂瑞维鲁胺片上市，用于高瘤负荷的转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。根据恒瑞医药公开资料，瑞维鲁胺片是一款第二代AR抑制剂，相较于第一代AR抑制剂具有更强的AR抑制作用，且无激动作用。

乐普生物：普特利单抗

作用机制：抗PD-1抗体

适应症：泛瘤种、黑色素瘤

今年7月，乐普生物宣布抗PD-1抗体普特利单抗注射液在中国获批上市，适用于不可切除或转移性的高度微卫星不稳定型（MSI-H）或错配修复缺陷型（dMMR）的晚期实体瘤患者。今年9月，该药在中国获批新适应症，用于既往接受全身系统治疗失败的不可切除或转移性黑色素瘤。

罗氏：恩曲替尼胶囊

作用机制：特异性酪氨酸激酶抑制剂

适应症：携带NTRK融合基因的实体瘤、非小细胞肺癌

今年7月，罗氏（Roche） 宣布恩曲替尼已在中国 正式批准 ，适用于携带NTRK融合基因的成人和12岁及以上儿童实体瘤患者。今年8月，该产品新适应症再次获NMPA 批准 ，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。恩曲替尼是罗氏开发的一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制TRK A/B/C和ROS1激酶活性。同时，该产品具有中枢神经系统（CNS）活性，能够穿过血脑屏障。

先声药业：注射用曲拉西利
作用机制：CDK4/6抑制剂
适应症：广泛期小细胞肺癌

今年7月，先声药业宣布曲拉西利获得NMPA批准上市，适用于既往未接受过系统性化疗的广泛期小细胞肺癌患者在接受含铂类药物联合依托泊苷方案治疗前预防性给药，以降低化疗引起的骨髓抑制的发生率。曲拉西利是一款高效、选择性、可逆的CDK4/6抑制剂，先声药业拥有其在大中华地区所有适应症的开发和商业化权益。曲拉西利中国3期关键性注册临床试验数据显示，化疗前使用该药可以提高中国广泛期小细胞肺癌患者对化疗的耐受性。

神州细胞：瑞帕妥单抗

作用机制：抗CD20单抗

适应症：弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤（DLBCL）

今年8月，神州细胞宣布，其新型抗CD20单抗瑞帕妥单抗（ripertamab，SCT400）在中国获批上市，用于联合CHOP（环磷酰胺+多柔比星+长春新碱+泼尼松）方案治疗新诊断CD20阳性DLBCL成人患者。根据神州细胞早前发布的新闻稿，瑞帕妥单抗是一种人鼠嵌合IgG1型抗CD20单克隆抗体，其特殊的化学结构可以在保证药物有效性的前提下尽可能地降低药物的免疫原性｡

协和麒麟：莫格利珠单抗注射液

作用机制：抗CCR4抗体

适应症：皮肤T细胞淋巴瘤

今年10月，NMPA官网公示，协和麒麟（Kyowa  Kirin）的抗CCR4单抗莫格利珠单抗注射液获批上市。根据优先审评公示信息，该药本次获批用于治疗蕈样肉芽肿（MF）或Sézary综合征（塞扎里综合症，SS）成人患者，这是两类常见的皮肤T细胞淋巴瘤。根据协和麒麟公开资料，该公司通过其独创技术降低了莫格利珠单抗的糖链结构中的岩藻糖成分，从而有望增强抗体依赖的细胞毒性，对恶性血液疾病进行治疗。

罗氏：曲妥珠单抗注射液（皮下注射）
作用机制：靶向HER2的单抗
适应症：乳腺癌

今年10月，罗氏宣布，曲妥珠单抗注射液（皮下注射）在中国获批上市，联合化疗用于治疗早期和转移性HER2阳性乳腺癌患者。这是一款皮下注射型曲妥珠单抗，属于一种即用型制剂，可在2~5分钟内完成给药。根据罗氏新闻稿，该产品是曲妥珠单抗与一种名为Enhanze的药物递送技术的结合。其中：曲妥珠单抗是靶向HER2的单克隆抗体；而Enhanze技术有助于注射治疗药物的分散和吸收。多项国际临床研究结果显示，曲妥珠单抗皮下制剂与标准静脉输注曲妥珠单抗的疗效及安全性相当。

礼来/信达生物：塞普替尼
作用机制：RET抑制剂
适应症：肺癌和甲状腺癌

今年10月，礼来公司宣布塞普替尼在中国获批用于RET驱动型肺癌和甲状腺癌患者。公开资料显示，塞普替尼是礼来公司研发的一款高度特异性、强力口服高选择性转染重排（RET）抑制剂，信达生物拥有该药在中国的独家商业化权利。临床试验数据显示，在RET驱动型非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和甲状腺癌患者中，塞普替尼均具有缓解率高和持续时间久的优势。

祝贺这些创新药在中国获批，同时期待未来会有更多的创新药到来，让患者拥有更多的治疗选择。

参考资料（可上下滑动查看） 

[1]神州细胞商业化进程再添新兵：安平希®——瑞帕妥单抗获批上市. Retrieved Aug 30，2022, from https://mp.weixin.qq.com/s/uPc-dVWe4eCVmgINdb9-DA

[2]喜报！石药集团又一新药获批！Retrieved Mar 18，2022, from https://mp.weixin.qq.com/s/_9x4kZdTf2WoSwK2Inzwlg

[3]自愿公布 - Natulan取得药品注册许可证. Retrieved May 19，2022, from http://www.cninfo.com.cn/new/disclosure/detail?stockCode=00950&announcementId=1213418258&orgId=gshk0008221&announcementTime=2022-05-19

[4]基石药业宣布国内首个IDH1抑制剂拓舒沃（R）（艾伏尼布片）在中国获批，为急性髓系白血病患者提供新治疗选择. Retrieved Feb 9，2022, from https://www.prnasia.com/story/350940-1.shtml

[5]泛肿瘤 TRK 抑制剂罗圣全®在中国获批，开启个体化医疗新篇章. Retrieved Jul 29，2022, from https://mp.weixin.qq.com/s/DatVl3uqh73H1gw5ghH3dQ

[6]达伯坦®在中国大陆获批治疗既往至少接受过一种系统性治疗，且存在FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者. Retrieved Apr 6，2022, from https://mp.weixin.qq.com/s/_S4Jsub9hwK7bKhq1ADnTA

[7] 礼来晚期胃癌新药希冉择®（雷莫西尤单抗）在中国获批. Retrieved Mar 18，2022, from https://mp.weixin.qq.com/s/tYMZweBC5Uywz2i-q_Jzk

[8]乐普生物抗PD-1单克隆抗体普佑恒™（普特利单抗注射液）获国家药品监督管理局批准上市. Retrieved July 22 , 2022. From https://mp.weixin.qq.com/s/o8i7DzJ-9XMSBn73hEbt9A

[9]拜耳维泰凯®口服溶液获批，NTRK基因融合实体瘤儿童患者重获新生不是梦. Retrieved Jun 24 , 2022. From https://mp.weixin.qq.com/s/eYWyCVlZ3AqmSD4n4b-MXQ

[10]免疫治疗新标杆｜PD-1抑制剂斯鲁利单抗获批上市，造福广大中国MSI-H实体瘤患者. Retrieved May 29 , 2022. From https://mp.weixin.qq.com/s/gOa4lwqlMu4XPi3XpfwnFA

[11]全球首个肿瘤双免疫检查点抑制剂双抗——康方生物开坦尼®（PD-1/CTLA-4双抗，卡度尼利单抗注射液）治疗宫颈癌获批上市. Retrieved Jun 29 , 2022. From https://mp.weixin.qq.com/s/Z7756D5VO4zamlU_oSvXXQ

[12]恒瑞医药1类新药瑞维鲁胺片获批上市，已上市创新药达11个Retrieved Jun 29 , 2022. From https://mp.weixin.qq.com/s/quMC8nAcMdLNjM0iiNib4g

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