恒瑞「氟唑帕利」新适应症即将获批，复发性卵巢癌维持治疗

6 月 21 日，NMPA 官网显示，恒瑞医药 PARP 抑制剂「氟唑帕利胶囊」的新适应症上市申请（受理号：CXHS2000046）进入在审批，预计近期即将获批，用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

氟唑帕利是恒瑞自主研发的 PARP 抑制剂，也是首个获批的国产 PARP 抑制剂。PARP 即多聚 ADP 核糖聚合酶，参与包括 DNA 修复、基因组稳定性等在内的多个细胞过程，是热门的抗癌药靶点之一。PARP 抑制剂可通过阻断癌细胞中的 DNA 损伤修复，从而导致毒性累积，最终使同源重组修复（HRR）缺陷的癌细胞死亡。

2020 年 12 月 14 日，氟唑帕利获 NMPA 批准上市，用于治疗既往经过二线及以上化疗的伴有 BRCA1/2 致病性或疑似致病性突变的复发性卵巢癌患者。

紧接着在 2020 年 12 月 24 日，恒瑞递交氟唑帕利第二个适应症上市申请，并在今年 1 月份纳入优先审评，新适应症开发进度十分紧凑。

本次新适应症上市上市申请时基于一项氟唑帕利胶囊对比安慰剂用于复发性卵巢癌维持治疗的随机、双盲、对照、多中心 III 期临床研究（研究编号：FZPL-III-301-OC）。

2020 年 9 月，恒瑞对外公布该 III 期临床达到达到方案预设的优效标准。研究结果表明，氟唑帕利单药用于铂敏感的复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌含铂治疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗，可显著延长患者的无进展生存期。

氟唑帕利优异的临床数据与其分子结构的优化设计有着密切的关系。与同类药物相比，氟唑帕利在分子结构中引入了独特的「三氟甲基」结构。该结构有助药物分子在体内不容易被代谢，从而保持药效的长期稳定性。

图片来源：pubchem

据 Insight 数据库显示，目前全球已有 6 款 PARP 抑制剂获批，其中国内已获批 4 款，除了恒瑞的氟唑帕利外，还有阿斯利康的奥拉帕利、百济神州的帕米帕利和再鼎医药尼拉帕利。

图片来源：Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

目前，据 Insight 数据库显示，恒瑞正在开展的氟唑帕利相关的临床共 18 项临床，适应症涉及小细胞肺癌、实体瘤、复发转移三阴乳腺癌、前列腺癌、复发性卵巢癌、晚期胃癌等。

图片来源：Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

除了布局国内外，恒瑞氟唑帕利也在加紧布局海外研发，今年 2 月，氟唑帕利胶囊获 FDA 国际多中心临床试验资格，批准开展氟唑帕利胶囊联合醋酸阿比特龙片和泼尼松片（AA-P）对比安慰剂联合 AA-P 一线治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 III 期临床研究。

目前，该临床试验已在中国、美国获批开展，后续计划在澳洲、欧洲、韩国、中国台湾等国家及地区申请开展国际多中心临床试验。

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