▎药明康德内容团队报道

近期，石药集团宣布有多款创新药在中国或美国获批临床试验。根据中国国家药监局药品审评中心（CDE）以及石药集团公告，2021年以来，石药集团（含子公司及附属公司）已有至少八款1类新药在中国获批临床试验，涉及CDK9、JAK/SyK、BTK、 CD20/CD47等 许多当下热门的靶点。 本文将结合公开资料，分享下这8款新药的基本信息，仅供读者参阅。

1、石药集团中奇制药：SYHX1903片

作用机制：CDK9抑制剂

SYHX1903是一种高选择性的周期蛋白依赖的蛋白激酶9(CDK9)抑制剂，在以CDK9为靶点的恶性血液瘤和实体瘤治疗方面具有潜力。临床前研究显示，该候选药可通过高选择性抑制CDK9，对恶性血液瘤和实体瘤有良好的药效，同时具有良好的安全性和药代动力学特点。SYHX1903已在中国获批开展针对恶性血液肿瘤的临床试验。石药集团在公告中表示，后期将继续申请其治疗晚期实体瘤适应症的临床试验。

2、石药集团欧意药业：SYHX1901片

作用机制：JAK/SyK双靶点抑制剂

SYHX1901是一款双靶点抑制剂，对JAK和SyK激酶各亚型均有较强的抑制活性 ，在自身免疫相关性疾病方面具有广谱开发潜力。该候选药在中国获批的临床试验适应症为：类风湿性关节炎(RA)和系统性红斑狼疮(SLE)。临床前研究显示，SYHX1901药效靶点选择性高，可显著改善SLE皮肤病变，降低关节炎指数评分，具有优异的体内外活性和良好的安全性。

3、石药集团中奇制药：SKLB1028胶囊

作用机制：多靶点蛋白激酶抑制剂

公开资料显示，SKLB1028是一款新型多靶点蛋白激酶抑制剂，主要作用靶点包括 FLT3、EGFR、Abl、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Ret等。临床前研究显示，该在研新药对白血病、非小细胞肺癌等多种肿瘤，尤其是对FLT3-ITD突变的急性髓系白血病具有很好的抑制作用，以及良好的耐受性。今年以来，该候选药已获批多项临床试验默示许可，拟开发的适应症包括FLT3突变新诊断的急性髓系白血病（AML）、以及无法耐受标准化疗的新诊断FLT3突变的AML患者。

图片来源：123RF

4、润石医药科技：SYHA1811片

作用机制：BTK抑制剂

根据石药集团公告，SYHA1811是其非全资附属公司润石医药科技与中国科学院上海药物研究所共同开发的一款BTK抑制剂。临床前研究显示，该在研药作为选择性BTK抑制剂，在治疗B细胞类型的恶性肿瘤中有较好的疗效，同时具有良好的安全性和药代动力学特点。 SYHA1811在中国获批的临床研究适应症为 ： 复发/难治B细胞淋巴瘤，包括但不限于套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞白血病（SLL）、华氏巨球蛋白血症（WM）、边缘区淋巴瘤（MZL）、滤泡淋巴瘤（FL）、弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）等等。

5、津曼特生物：JMT601

作用机制：CD20/CD47双特异性融合蛋白

JMT601是由石药集团附属公司津曼特生物开发的一种新型双特异性融合蛋白，是基于已批准的抗CD20抗体奥法木单抗，并通过加入CD47结合片段SIRPα而合理设计。据介绍，它可以有效结合肿瘤细胞表面的CD20，以诱发抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用(ADCC)以及补体依赖的细胞毒作用(CDC)。随后，JMT601与肿瘤细胞上表达的CD47协同结合，向巨噬细胞发出「别吞噬」的信号，阻断肿瘤细胞上CD47与巨噬细胞上表达的SIRPα的相互作用。通过干扰CD47/SIRPα的相互作用，JMT601可以增强抗体依赖性细胞吞噬作用(ADCP)。

已进行的非临床毒理学研究显示：JMT601对CD20阴性的细胞无明显结合，100mpk剂量下未见红细胞、血小板等CD47强阳性细胞显著受累，安全状况理想并可支持其临床研究。该候选药在中国获批的临床研究适应症为：复发或难治性CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)。值得一提的是，今年3月，JMT601也已获得美国FDA批准，开展针对晚期非霍奇金氏淋巴瘤的临床试验。

6、NovaRock Biotherapeutics：NBL-012注射液

作用机制：抗IL-23p19抗体

NBL-012是石药集团附属公司NovaRock Biotherapeutics自主研发的一款靶向白细胞介素23的p19亚基(IL-23p19)的全人源IgG4抗体。IL-23p19是针对多种自身免疫性疾病（包括银屑病、化脓性汗腺炎和炎症性肠病）的新兴靶点。作为一款特异、高效的IL-23p19抗体，NBL-012作用于IL-23/IL-17炎症通路的上游，抑制Th17细胞的分化和白细胞介素IL-17的产生。此外，作为一款全人源IgG4抗体，NBL-012还具有低免疫原性和低副作用的潜在优势。

在中国，该候选药已获批开展针对自身免疫性疾病，如银屑病、化脓性汗腺炎等的临床试验。根据石药集团公告，这是一项1期临床试验，将会评估NBL-012的安全性、耐受性、和药代动力学特性。NBL-012也已在美国获批开展临床研究。

图片来源： 123RF

7、津曼特生物：重组人源化抗表皮生长因子受体单克隆抗体注射液

作用机制：抗EGFR抗体

重组人源化抗表皮生长因子受体（EGFR）单克隆抗体注射液由石药集团附属公司津曼特生物开发，拟开发治疗EGFR 20号外显子插入突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）等适应症。公开资料显示，在非小细胞肺癌中，EGFR外显子20插入阳性的转移性NSCLC患者约占1-2%，该疾病在亚洲人群中较为常见。这类患者比其他EGFR突变的患者预后更差，目前还没有针对这一基因变异的获批靶向疗法，现有的EGFR酪氨酸激酶抑制剂和化疗为这些患者提供的益处有限。因此这类患者生存结局较差，他们迫切需要新的靶向治疗选择。

8、石药集团中奇制药：重组抗PD-1全人源单克隆抗体注射液

作用机制：抗PD-1抗体

重组抗PD-1全人源单克隆抗体注射液由石药集团中奇制药研发。该在研药已在中国获批开展针对卵巢癌的临床试验。

除了上述新药，石药集团今年还有多款新药在美国获批临床研究，限于篇幅，本文不再一一介绍。祝贺石药集团在创新药研发领域取得的一系列进展，期待它们后续临床研究顺利进行，早日惠及广大病患。

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注：本文旨在介绍医药健康研究进展，不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

参考资料：
[1] 中国国家药监局药品审评中心（CDE）. Retrieved June 16，2021, fro m http://www.cde.org.cn/news.do?method=changePage&pageName=service&frameStr=25

[2]石药集团公告列表.Retrieved June 16，2021, from http://data.eastmoney.com/notices/stock/01093.html

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