拜耳雄激素受体抑制剂darolutamide在华获批上市

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关键词：上市受体拜耳抑制剂制剂获批

资讯来源：医药魔方Info

所属行业：小分子靶向药

发布时间： 2021-02-03

2月2日，国家药监局官网显示，拜耳新药darolutamide（OMD-201）正式获得NMPA批准上市。用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。

拜耳于去年2月15日向NMPA提交上市申请，2月20日Darolutamide上市申请被CDE拟纳入优先审评并开始公示，2月27日正式纳入优先审评。

Darolutamide是拜耳/Orion公司联合开发的一种非甾体雄激素受体抑制剂（ARi），其独特的化学结构与受体结合具有很强的亲和力，具有较强的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。研究表明，相比于阿帕他胺和恩杂鲁胺，darolutamide的血脑屏障透过率更低，对GABAA受体的亲和力也更低，因此不良反应更少。该药已于2019年7月30日获得FDA批准，商品名为Nubeqa，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。

Darolutamide分子结构式

一项涉及1509例患者的国际多中心III期ARAMIS临床研究结果表明，与安慰剂联合标准 ADT 和多西他赛相比， darolutamide联合标准 ADT 和多西他赛可显著延长非转移去势敏感性前列腺癌患者无转移生存时间（MFS）（40.4 vs. 18.4个月）。

Darolutamide在所有次要终点，包括总生存期、至疼痛进展时间、至后续抗肿瘤治疗开始时间和至首次症状性骨骼事件（SSE）发生时间方面也显示出临床获益。

前列腺癌是全球第二常见的男性恶性肿瘤。2018年，估计有120万男性诊断为前列腺癌，全世界约有358,000人死于前列腺癌。前列腺癌是男性因癌症死亡的第五大死因。前列腺是男性生殖系统的一部分，前列腺癌由前列腺内的细胞异常增殖引起。它主要影响50岁以上的男性，患病风险随年龄的增长而增加。

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