【新药研发】英矽智能宣布在 12 个月内发现两款靶向PHD2 的临床前候选化合物

近日，专注于将端到端人工智能应用于药物研发的全球临床阶段生物技术公司英矽智能（Insilico Medicine）今天宣布，公司已提名两款临床前候选化合物 ISM012-077 和 ISM012-042，分别用于治疗肾性贫血和炎症性肠炎。

ISM012-077 和 ISM012-042 是两款靶向脯氨酰羟化酶-2(PHD2)的小分子抑制剂，具有新颖的分子骨架及由共晶结构证实的独特结合模式。ISM012-077 是一款潜在同类最佳的 PHD2 抑制剂，通过促红细胞生成素诱导和改善铁的利用来促进红细胞生成以此治疗肾性贫血，在体外和体内临床前研究中均表现出卓越的安全性。ISM012-042 是一款潜在同类首创高肠道暴露量的 PHD2 抑制剂，通过促进肠道屏障保护基因的表达来治疗炎症性肠炎。

英矽智能首席科学官任峰博士表示，“肾性贫血和炎症性肠炎影响着庞大的患者群体， 迫切需要有效且安全的药物。我非常高兴看到英矽智能在强大的生成化学人工智能平台的支持下，能够高效地发现具有高度新颖性、良好疗效和安全性的候选药物来治疗这些疾病。无论是通过内部研发或是与外部合作的方式，我们将快速推进这两款临床前候选药物，尽早为亟需的患者展开临床试验。”

在生成化学人工智能平台 Chemistry42 的赋能下，英矽智能在项目启动后的 12 个月内合成和测试了约 115 个化合物，并发现了这两款临床前候选药物。英矽智能已经启动了用于新药临床试验申请的研究，以尽快开始这两款候选药物的临床试验。

英矽智能首席执行官 Alex Zhavoronkov 博士表示，"与我们一些具有全新靶点的项目不同，PHD2 是一个成熟的靶点。但我们开发了一个全新的适应症，将 PHD2 抑制剂用于促进肠道屏障保护基因的表达来治疗炎症性肠炎。为了实现对这一适应症的疗效， 我们使用多级生成化学人工智能平台 Chemistry42 设计具有特定高肠道暴露量属性的分子。同时，我们认为这个靶点与抗衰老和长寿密切相关，值得进一步探索。从项目启动到提名临床前候选药物包括完成针对肾性贫血和炎症性肠病的动物实验，花了 12 个月，这证明了人工智能平台的力量"。

英矽智能是一家由端到端人工智能（AI）驱动的药物研发公司，通过下一代人工智能系统连接生成生物学、生成化学和临床试验分析，利用深度生成模型、强化学习、转换模型等现代机器学习技术，构建强大且高效的人工智能药物研发平台，识别全新靶点并生成具有特定属性分子结构的候选药物。英矽智能聚焦癌症、纤维化、免疫、中枢神经系统疾病、衰老相关疾病等未被满足医疗需求领域， 推进并加速创新药物研发。

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