捷思英达启动ERK抑制剂JSI-1187与达拉非尼联合治疗临床试验

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关键词：抑制剂治疗制剂临床

资讯来源：医谷

发布时间： 2023-01-06

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近日，位于张江科学城上海国际医学园区的捷思英达宣布启动选择性ERK1/2抑制剂JSI-1187与达拉非尼联合治疗具有BRAF V600E/K突变的晚期实体瘤的I期临床研究。

JSI-1187是捷思英达开发的一种口服ERK1和ERK2抑制剂，ERK是受体酪氨酸激酶下游细胞信号传导的关键激酶，靶向抑制ERK激酶可以潜在地治疗整个MAPK信号通路不同突变（如BRAF和RAS突变）的肿瘤，以及解决其他靶向治疗后ERK激酶再激活引起的耐药性。捷思英达持有JSI-1187的美国IND批件。

JSI-1187单药剂量递增阶段已于2020年启动，用于治疗具有MAPK通路突变（包括过度活化突变或基因融合）的复发或难治性、局部晚期或转移性实体瘤患者，该产品在临床前研究中已显示出对多种具有MAPK通路突变肿瘤的高活性。

此次启动的I期临床研究是JSI-1187与达拉非尼dabrafenib组合剂量递增阶段，针对已确诊BRAF V600E/K突变的局部晚期或转移性实体瘤患者（NCT04418167），目前该研究正在美国8个NCI指定的综合癌症中心进行。

据了解，捷思英达是一家临床阶段的小分子抗癌新药研发企业，主要临床开发方向包括RAS基因突变的抗癌新药研发、克服EGFR抑制剂和KRAS抑制剂等靶向药的耐药研究、合成致死和药物联用策略研究。其在上海张江拥有包括新药设计和药物化学、动物房、细胞房和生物分析等实验室，在美国有子公司负责美国临床开发。目前，捷思英达已有三个产品进入或者即将进入临床II期研究阶段。

文 | 医谷