辉瑞最新研发管线梳理：101个发现项目，70个新分子实体
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关键词：
辉瑞研发
资讯来源：生物制品圈 + 订阅账号
发布时间：
2023-06-04
辉瑞作为“宇宙第一大药厂”，在全球医药领域一直名列前茅：2022年，辉瑞位列全球药企制药业务收入第1位；在《财富》年度“全球最受赞赏的公司”榜单上位列第4位；在PatientView（患者观点）的全球调研中位列大型生物制药公司第2位；在2021年药物可及性指数医药公司榜单中位列第4位。这些数字的背后，都离不开其研发管线产品的支持。
据辉瑞公布的最新研发管线信息，截至2023年5月2日，公司的发现项目总数达101个，包括12个注册项目、23个III期项目、28个II期项目和38个I期项目。管线包括38个肿瘤学项目、20个炎症和免疫学项目、16个疫苗项目、12个罕见病项目、11个内科医学项目和7个抗感染领域项目。其中，有70个新分子实体，31个额外适应症。
图1：辉瑞研发管线疾病领域/产品研发阶段分布情况（来源：辉瑞官网，截至2023年5月2日）
辉瑞的肿瘤领域在研管线涉及乳腺癌、前列腺癌、肺癌、实体瘤等疾病。其中，其在乳腺癌上的管线布局较多，35条肿瘤管线中有9条管线都是乳腺癌（主要是转移性乳腺癌）方面的。辉瑞一直致力于推动HR+乳腺癌领域诊疗发展，其在推出全球首个CDK4/6抑制剂爱博新®（哌柏西利）后，一直在寻求开发乳腺癌产品的前沿疗法。
目前，哌柏西利还在拓展适应症，有多个在研管线正在进行；Vepdegestrant (ARV-471)是一种新型PROTAC雌激素受体 (ER) 降解剂，由辉瑞和 Arvinas 共同研发，目前该药正处于Ⅲ期临床开发阶段，用于治疗局部晚期或转移性ER阳性/人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（ER+/HER2-）乳腺癌患者。
另外，多发性骨髓瘤领域的靶向BCMA和CD3的双特异性抗体Elranatamab、前列腺癌领域的双重机制PARP抑制剂Talazoparib等也均是辉瑞的重磅肿瘤在研产品。
在研发靶点上，辉瑞在研的肿瘤领域产品主要集中在CD47、PROTAC、CDK2/4/6、CDK4、CDK2、SHP2、HPK1、EZH2等靶点。
图3：辉瑞肿瘤学领域在研管线（来源：辉瑞官网，截至2023年5月2日）
辉瑞的炎症和免疫学发现项目有
20个，包括2个注册阶段、1个临床三期、10个临床二期和7个临床一期。主要涉及的适应症为斑秃、肠炎、特应性皮炎、克罗恩病、白癫风、类风湿性关节炎等。
Ritlecitinib
（利特昔替尼，PF-06651600）是高选择性的JAK3（Janus激酶3）/ TEC家族激酶双重抑制剂，其是辉瑞炎症与免疫学研发管线中的核心产品之一。该药目前正在被开发用于如斑秃、白癫风、溃疡性结肠炎、克罗恩病等多种自身免疫性疾病，其中斑秃适应症已在美国、欧盟、中国等多个市场递交了上市申请，FDA和EMA有望分别于2023年第二和第四季度做出最终决定。在中国市场，Ritlecitinib用于12岁及以上青少年和成人斑秃的上市申请也已提交，并在2022年11月10日纳入了CDE优先审评。
Etrasimod
是一种每日一次口服的选择性鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节剂。该药的上市申请已于2022年12月被FDA受理，用于治疗中重度活动性溃疡性结肠炎（UC）患者，预计FDA将于2023年下半年作出审批。另外，据Evaluate Pharma和Evaluate Vantage的预计，2028年Etrasimod的销售额将达到12亿美元。
另外值得注意的是两款新靶点三抗组合产品PF-07264660和 PF-07275315，这是辉瑞创新药管线中唯二的三特异性抗体。这两款产品均处于全球领先地位，它们针对特应性皮炎适应症的研究目前处于临床一期阶段。
图4：辉瑞炎症和免疫学药物在研管线（来源：辉瑞官网，截至2023年5月2日）
目前，除新冠相关管线，辉瑞的疫苗管线主要涉及
RSV疫苗、艰难梭菌疫苗、肺炎疫苗、流感疫苗
等。其中，PF-06928316（RSVpreF，Abrysvo）已经在5月31日获FDA批准上市，用于预防60岁及以上人群由RSV引起的急性呼吸道疾病和下呼吸道疾病。其也是全球第2款获批的RSV疫苗。（具体看查看文章：
此外，PF-06886992也值得关注，辉瑞已于2022年12月向FDA提交了该药的上市申请，预计将于2023年10月决定其五价脑膜炎球菌候选疫苗MenABCWY的上市；处于临床三期的疫苗管线有艰难梭菌候选疫苗PF-06425090、莱姆病疫苗PF-07307405、流感PF-O7252220。
图5：辉瑞疫苗领域在研管线（来源：辉瑞官网，截至2023年5月2日）
辉瑞的罕见病在研管线主要涉及
生长激素缺乏症、血友病、镰状细胞病、杜氏肌肉营养不良症( DMD)、威尔逊氏病(WD)
等。
somatrogon是一种每周注射一次的长效重组人生长激素（hGH），其于2022年1月在日本获批上市、2022年5月在欧盟获批上市，用于治疗儿童生长激素缺乏症（GHD）。2022年1月，FDA针对somatrogon的生物制品许可申请（BLA）发布了一封完整回应函（CRL）。
在血友病方面，有三款处于临床三期的管线药物，分别是用于A型血友病的giroctocogene fitelparvovec 、B型血友病的fidanacogene elaparvovec (PF-06838435)、(PF-07055480)以及血友病marstacimab (PF-O6741086)。据辉瑞全球生物制药商业集团中国区总裁彭振科表示：“辉瑞是目前国内唯一同时提供A、B两型血友病治疗药物的公司，加速了血友病从按需治疗到规律性因子替代治疗新时代的到来。”
图6：辉瑞罕见病领域在研管线（来源：辉瑞官网，截至2023年5月2日）
辉瑞的内科医学发现项目共
11个，但目前没有待申报上市及处于临床三期的药物，该领域的最高研发阶段为临床二期，且大多数管线都处于此阶段。公司内科医学领域的管线适应症主要涉及偏头痛预防、NASH、Ⅱ型糖尿病、肥胖症、心力衰竭等疾病。
其中，Zavegepant在今年3月获FDA批准上市，它是第一个也是唯一一个用于治疗急性成人偏头痛的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂鼻腔喷雾剂，辉瑞表示该药将于7月正式上市。另外，Zavegepant也在拓展适应症，用于偏头痛预防的研究正处于临床二期。
图7：辉瑞心血管和代谢类疾病在研管线（来源：辉瑞官网，截至2023年5月2日）
辉瑞的抗感染药物发现项目共有
7个，包括2个临床三期、2个临床二期及3个临床一期药物。两款处于临床三期的药物分别是
aztreonam-avibactam (PF-06947387)和Paxlovid
。
Aztreonam（氨曲南）是一种 β-内酰胺制剂，具有抗MBL活性，其单用时对大多数产ESBL和产 AmpC 细菌没有活性。而avibactam（阿维巴坦）可使氨曲南对大多数 MDR 革兰氏阴性菌（包括同时携带 A、C 和 D 类 β-内酰胺酶的细菌）保持稳定活性。该药用于治疗严重革兰氏阴性菌感染，目前处于临床三期研究。
Paxlovid是一款新冠口服抗病毒药，该药已于5月25日获得FDA正式批准用于治疗成人轻度至中度新冠肺炎病症。对于儿童患者，根据现有的紧急授权是可以供给12岁-17岁，且体重至少40公斤的孩子使用。辉瑞正在进行临床试验EPIC-PEDS收集数据，以计划在未来提交补充新药申请。
图8：辉瑞抗感染药物在研管线（来源：辉瑞官网，截至2023年5月2日）
在过去的两年中，辉瑞由于抓住了新冠疫情的风口——疫苗和口服药，为其业绩大大加码。2022年，公司的疫苗和口服药总计贡献了567亿美元收入，占其总收入（1003亿美元）的一半以上。但从长远发展来看，靠该项业务驱动公司业绩的增长并非长久之计，辉瑞得用其他药物来填补疫情常态化后的新冠相关部分业绩空缺。对此，辉瑞也调整了发展战略，加强并购与加大对癌症研发管线的关注。
为了进一步优化管线，自1月31日以来，辉瑞终止了6个II期项目，涉及4款候选药物。其中包括2021年12月以67亿美元收购Arena获得的用于治疗射血分数降低急性心力衰竭的药物APD418以及5-HT2A受体拮抗剂temanogrel的两项适应症，前者已获得FDA的快速通道指定。
图9：自1月31日以来，辉瑞停止的6个管线（来源：辉瑞官网，截至2023年5月2日）
值得注意的是，辉瑞首席财务官Dave Denton在2023年第一季财报的电话会议上表示，公司仍将关注并购市场，了解是否有符合公司标准的资产可以补充现有业务。但考虑到公司的杠杆率，短期内可能会是规模较小的交易。即辉瑞未来可能会用一些小规模的并购来扩充管线资产。
参考资料：Pfizer Pipeline.May 2, 2023.
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