速递！辉瑞CDK2抑制剂在中国获批临床

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关键词：临床获批临床辉瑞抑制剂制剂获批

资讯来源：医药观澜

发布时间： 2022-07-19

▎药明康德内容团队报道

7月19日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，辉瑞（Pfizer）申报的PF-07104091片在中国获批临床，拟开发用于治疗晚期实体瘤。公开资料显示，PF-07104091是辉瑞正在开发的一款新分子实体，为一款CDK2抑制剂，正在海外进行1/2期临床研究，探索其作为单药或联合治疗非小细胞肺癌、乳腺癌等多种肿瘤的疗效和安全性。

截图来源：CDE官网

CDKs（细胞周期蛋白依赖性激酶）是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族成员，在细胞周期调节中起着至关重要的作用。CDKs家族包括多个成员，其中针对CDK4/6的研究进展最多。辉瑞公司早先开发的哌柏西利即是全球首个获批的CDK4/6选择性抑制剂。CDK4/6抑制剂之后，辉瑞在CDK领域又进行了更多的探索，并开发了多款靶向CDK家族不同成员的抑制剂，如本次获批临床的这款CDK2抑制剂PF-07104091。

根据文献报道，CDK2主要驱动细胞进入细胞周期的S期和M期，其过表达会引起细胞周期的异常调节，这与癌细胞的过度增殖直接相关。因此，CDK2被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。此外，虽然CDK4/6抑制剂最初疗效显著，但是患者最终都会对它们产生耐药性，如何克服耐药性的产生也是一个重要研究方向，而CDK2的激活正是CDK4/6一个常见的耐药机制。

根据ClinicalTrials官网，PF-07104091正在海外开展两项1/2期临床试验，其中一项临床试验将评估该药作为单药或联合氟维司群、来曲唑、哌柏西利等多种联合疗法，治疗小细胞肺癌、卵巢癌、三阴性乳腺癌等的安全性、耐受性、药代动力学和推荐2期剂量（RP2D）等。另一项研究则旨在评价PF-07104091与CDK4抑制剂PF-07220060联合治疗乳腺癌或实体瘤的最大耐受剂量，进而评估二者联合内分泌治疗的三联疗法治疗乳腺癌的安全性和耐受性。

参考资料：

[1] 中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved July 19，2022, from https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c

[2]辉瑞公司官网. From https://www.pfizer.com/science/oncology-cancer/pipeline

[3]Tahir Ali Chohan et al. (2015)Cyclin-dependent kinase-2 as a target for cancer therapy: progress in the development of CDK2 inhibitors as anti-cancer agents. Curr Med Chem. doi: 10.2174/0929867321666141106113633.

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