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昨日（5月15日），众生药业发布公告称，其控股子公司众生睿创口服抗新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂RAY1216片的药物临床试验获国家药监局批准，并收到《药物临床试验批准通知书》， 该药物的临床试验申请于5月11日才获受理。
据了解，3CL蛋白酶是新冠病毒复制过程中不可或缺的蛋白水解酶，其氨基酸序列在目前已出现的多个新冠病毒变异株中几乎没有变化，属于高度保守的抗新冠病毒药物研发的重要靶标。
根据众生药业公告，RAY1216是众生睿创研发的、广谱抗新冠病毒3CL蛋白酶抑制剂，通过作用于新型冠状病毒主蛋白酶，抑制病毒前体蛋白质的切割，进而阻断病毒复制，达到抗新冠病毒的作用。临床前研究表明RAY1216是广谱、强效的抗新冠临床候选化合物，对新冠病毒3CL蛋白酶具有显著的抑制作用，且对不同新冠病毒变异株（野生株、Alpha、Beta、Delta、Omicron）均有高效的体外抑制活性，抑制作用与奈玛特韦（PF-07321332）相当；在新冠病毒Delta株感染的K18-hACE2小鼠模型中，RAY1216能有效保护小鼠，可显著降低肺组织病毒滴度，改善肺部病变，对新冠病毒导致的组织损伤具有明显的改善作用，呈现出较好的量效关系，其抗新冠病毒效果与同剂量PF-07321332相当。安全性结果提示，RAY1216存在脱靶副作用的风险较低，致畸、致突变等研究结果为阴性，具有较高的治疗指数和良好的安全性。
作为目前新冠药物开发的热门靶点之一，除了众生药业，目前还有先声药业、前沿生物、君实生物、广生堂、云顶新耀、歌礼制药等企业布局3CL蛋白酶新冠药物，其中先声药业、前沿生物3CL 蛋白酶抑制剂候选新冠药物已获得国家药监局同意开展注册性临床试验，不过前沿生物为注射剂型。
文 | 医谷
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