▎药明康德内容团队报道

12月23日，德睿智药（MindRank）宣布，该公司研发的口服小分子药物、GLP-1受体激动剂MDR-001已获得美国FDA临床批件，针对适应症为肥胖。该公司预计于2023年一季度启动1期临床研究。

公开资料显示，德睿智药是一家人工智能（AI）驱动的创新药物研发公司。该公司的愿景是通过结合AI、药物化学、分子生物学、计算化学等技术，提高药物研发效率及成功率，让更多疾病有药可医。该公司的AI医药解决方案曾被权威机构Deep Pharma Intelligence评为“2018~2020全球最重要的11个AI药物研发突破性成就”之一。

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是肠道细胞分泌的一种多肽类激素，它通过与GLP-1受体相结合，刺激胰岛素的分泌，并且抑制胰高血糖素的分泌，从而促进葡萄糖的新陈代谢。同时它还能够能延缓胃排空和抑制食欲。因此，GLP-1被认为是治疗肥胖症和2型糖尿病的有力靶点。

MDR-001是由德睿智药AI制药平台Molecule Pro发现的一种新型非竞争性GLP-1受体激动剂，拟开发用于治疗肥胖症、2型糖尿病等适应症。据德睿智药公开新闻稿介绍，MDR-001在临床前研究中表现出较为较好的药效和选择性，同时表现出良好的ADME（吸收、分布、代谢和排泄）、口服生物利用度及药代动力学特征。此外，临床前研究显示该药与多肽有近似的药效及更高的安全窗，同时无免疫原性、口服便利，有望给糖尿病和肥胖症患者带来更优的治疗选择。

在早期的糖尿病合并肥胖猴的药效模型中，长期给药结果显示，MDR-001除了能有效降糖和降体重，还能使糖化血红蛋白（HbA_1C）恢复到健康猴水平，而且停药后恢复期没有出现反弹，提示该药有助于修复受损胰岛细胞、恢复胰岛功能，显示出可以治愈早期糖尿病的潜力。

德睿智药联合创始人张龙博士表示，Molecule Pro平台帮助他们在生成的成千上万个虚拟分子中快速高效地发现了合成成本更低、具有优越药效和安全性的候选药物MDR-001，这是对AI结合药物研发技术不断探索、创新和进化的成果。

德睿智药创始人牛张明表示，临床前数据提示了MDR-001具有“best-in-class”的潜力。德睿智药一直在努力设计和发现最有可能在临床取得成功，并且能够最终让患者获益的新药。

参考资料：

[1] 「德睿智药」GLP-1RA小分子口服药物获美国FDA临床批件，用于治疗肥胖症. Retrieved Dec 22，2022, from https://mp.weixin.qq.com/s/mMWKtLsCtKrlegl-5Wey5g

[2]德睿智药首条AI辅助设计药物管线向FDA提交IND申请. Retrieved Nov 22，2022, from https://mp.weixin.qq.com/s/3YFUryuAg0Hkyo6BYUAP6w