Difelikefalin是由辉凌制药研发的一种First-in-Class小分子药物，是一种κ-阿片受体激动剂，于2021年08月23日经FDA批准上市，适用于治疗成人接受血液透析(HD) 的慢性肾病相关的中度至重度瘙痒(CKD-aP)
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瘙痒是一种能激发搔抓欲望的不愉快感觉，是一种常见症状而非特定的疾病，与皮肤疾病和多种系统疾病相关，原因明确的瘙痒不会使用瘙痒作为诊断名称
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。接受透析治疗的慢性肾脏病（CKD）患者经常伴有瘙痒症状，这种瘙痒症病因明确，只是机制不清。据统计，60%的透析病人有瘙痒症状，而20%-40%的透析患者报告有中度至重度瘙痒。CKD相关的瘙痒可能与钙镁代谢、甲状旁腺素和组胺及类胰蛋白酶浓度增加、外周或中枢神经功能障碍、阿片样受体及皮肤干燥等因素相关。瘙痒会影响患者的生活和睡眠质量，并增加感染和死亡的风险。
Difelikefalin的获批基于两项随机、双盲、安慰剂对照试验（试验1[NCT03422653]和试验2[NCT03636269]），共有851名18岁及以上的接受血液透析的中度至重度的瘙痒患者来评估KORSUVA的疗效。受试者在每次血液透析结束时接受KORSUVA或安慰剂的静脉推注，每周3次，共12周。在第12周，根据每天24小时的瘙痒强度评估疗效，药物组与安慰剂组的瘙痒强度数字评定量表评分降低4分及以上的受试者比例为40% VS 21%（试验1）以及37% VS 26%（试验2），KORSUVA明显改善了患者的瘙痒程度
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Difelikefalin详情及治疗瘙痒症的KOR1激动剂的竞争格局，见下图：
（点击可放大）
https://data.pharmacodia.com/v3/insight/#/ListPdf?tag=2
参考资料
1.药渡数据 https://data.pharmacodia.com
2.慢性瘙痒管理指南（2018版）
3.FDA药品说明书：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/214916s000lbl.pdf
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