PROTAC火热，如何高效研发？

PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeras，蛋白降解靶向联合体)是一个双功能小分子， 靶蛋白配体和E3泛素连接酶配体通过连接臂连接在一起形成一个三联体化合物。

与传统小分子抑制剂相比，PROTAC具有独特优势，如催化性质，减少给药剂量和频率，更有效和更持久的作用。PROTAC技术诞生于2001年，Crews和Raymond Deshaies课题组合成了第一批PROTACs双功能分子。

2019年3月20日，Nature发文称，基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）技术的蛋白降解剂可能将成为下一个重磅药物。它靶向“不可成药”靶点、克服肿瘤的耐药性问题的潜能赋予了它极大的市场空间。

同年5月，领跑者Arvinas公司的ARV-110获得FDA快速通道批准，主要用于治疗患有转移性趋势抵抗性前列腺癌（mCRPC），这也是全球首个进入临床试验的PROTAC药物，并在临床试验中持续显示抗肿瘤活性和患者获益证据，PROTAC药物研发进入了临床转化时代。

随着越来越多的临床数据披露，资本市场的目光接踵而来。除此之外，根据医药魔方NextPharma数据库显示，几乎所有制药巨头（如艾伯维、赛诺菲、罗氏等）都在蛋白降解领域进行了布局，国内也有超过20家的药企布局这项技术，涉及的蛋白降解机制也越来越多样。

近年PROTAC投资趋势图 

（来 源： 医 药 魔方InvestGO数据库）

为了更深入地探讨PROTAC研发过程中的工艺和技术，9月27日晚19:00，医药魔方推出的全新栏目【魔方学苑】直播间，将特邀保诺-桑迪亚化学部高级总监彭新高博士和保诺-桑迪亚体外药研生物部副总监国艳春博士开展PROTAC专题第1讲，围绕“PROTAC研发能力：从化学合成到体外生物学评估”的主题进行分享，感兴趣的小伙伴，快扫码填表预约吧！

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嘉宾介绍

- 彭新高博士 -

 保诺-桑迪亚 化学部高级总监

彭新高博士于2008年毕业于中国科学院兰州化学物理研究所，2009年到2015年分别在中国科学院上海有机化学研究所，科罗拉多州立大学，新加坡南洋理工大学，新加坡A-Star工作和学习，主要从事于有机合成方法学的开发以及荧光染料在医药中的应用研究，发表了多篇高质量的论文和专利。 于2015年底加入保诺-桑迪亚至今，现在担任保诺-桑迪亚化学部高级总监。

- 国艳春博士 -  

保诺-桑迪亚 体外药研生物部副总监

国艳春2014年博士毕业于德国Ulm大学分子医学院，先后在美国University of Kansas Cancer Center， Children’s Mercy Hospital，以及City of Hope National Medical Center完成博士后研究，拥有丰富的基因编辑和肿瘤生物学的研究经验，于2019年加入保诺-桑迪亚，从零开始搭建了PROTAC药物发现体外分析平台，现于保诺-桑迪亚的体外药研生物部担任副总监，负责国内外客户包括跨国大药企和生物技术公司的PROTAC药物发现项目及其它小分子研发项目。

本期福利

本期活动也为大家准备了额外的惊喜：

福利1：进入直播间填写报名表单并提交，即可免费观看直播，加群更可领取PROTAC相关行研报告一份！

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关于保诺桑迪亚

保诺-桑迪亚是业内领先的合同研究、工艺开发和生产公司 (CRDMO)，专业为生物制药客户提供全面整合服务，支持药物发现、开发和生产（包括原料药和成品药）。在大小分子发现、开发和放大方面拥有核心专业知识，支持 IND 申报，拥有独特的专利技术平台（例如不溶性化合物生物利用度增强平台）。公司在中国和美国均设有研发中心和生产基地。保诺-桑迪亚采用“一站式”运营模式，有效帮助生物制药客户加快发现进程并降低开发风险，从而创造更高价值的药物。