“氟”来居上，国内原研PARP抑制剂氟唑帕利获批上市

近日，由中国医学科学院肿瘤医院吴令英教授牵头的“氟唑帕利（商品名：艾瑞颐）单药治疗BRCA1/2突变的复发性卵巢癌：一项单臂、多中心Ⅱ期临床研究”于国际著名医学期刊《临床癌症研究》（Clin Cancer Res）在线全文发表。

该研究评估了氟唑帕利单药在BRCA1/2突变的复发性卵巢癌中的疗效及安全性，经独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）高达69.9%，彰显了氟唑帕利的卓越疗效。基于此研究的优秀数据，氟唑帕利已于2020年12月14日正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于治疗既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA突变（gBRCAm）的铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。

氟唑帕利Ⅱ期临床研究荣登CCR杂志，充分展示了国际学术界对研究的高度关注、对药物的一致认可，也体现了氟唑帕利对我国乃至全球卵巢癌治疗领域的重大意义。

艾瑞颐®（氟唑帕利）是由恒瑞医药研发的1.1类创新药，也是中国首个原研PARP抑制剂。2020年12月14日，氟唑帕利正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于治疗既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA突变（gBRCAm）的铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。

氟唑帕利优异的临床数据与其分子结构的优化设计有着密切的关系。与同类药物相比，氟唑帕利在分子结构中引入了独特的“三氟甲基”结构。该结构有助药物分子在体内不容易被代谢，从而保持药效的长期稳定性。药代动力学数据显示，氟唑帕利稳态血药浓度的峰值（Css, max值）为8450 ng/ml；Cmax/IC50值为12.5，反映出更高的体内药物活性。同时，氟唑帕利的血药浓度变异系数仅为21.6%，因此其药效稳定程度和不良反应严重程度均有良好表现。

除II期研究以外，“氟唑帕利对比安慰剂用于复发性卵巢癌维持治疗的随机、双盲、对照、多中心Ⅲ期临床研究（研究编号：FZPL-Ⅲ-301-OC）”已于2020年9月已达到方案预设的优效标准。基于该结果，2021年1月8日，氟唑帕利新适应症已被国家食品药品监督管理局药品审评中心（CDE）纳入优先审评，用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌在含铂化疗达到CR或PR后的维持治疗。

此外，氟唑帕利单药以及氟唑帕利联合阿帕替尼对比安慰剂，用于晚期卵巢癌一线含铂化疗后维持治疗的有效性研究（研究编号：FZPL-Ⅲ-302）也在进行之中，有望在更大范围的卵巢癌患者中印证疗效，真正助力卵巢癌患者的无复发生存。

卵巢癌恶性程度高、治疗难度大，死亡率高居妇科恶性肿瘤之首。减少复发、延长无化疗间期是提升卵巢癌患者生存获益的关键。多腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂通过“合成致死”机制，有效抑制肿瘤细胞DNA损伤修复，促进肿瘤细胞凋亡，显著延长了卵巢癌患者的生存，开启了卵巢癌靶向治疗的新格局。目前，PARP抑制剂已成为国内外指南一致推荐的卵巢癌维持治疗标准方案。

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