导读：本篇是高端制剂系列的第三篇，围绕脂质体技术展开，以下是前面几个系列的相关文章：
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随着当前社会老龄化程度加剧，肿瘤患病率也随之升高，而其中脂质体作为肿瘤药物的主要运载体，需求也随之增长，进而迸发出大量行业机遇和选择。作为药物载体，脂质体存在一些生产技术的局限性和壁垒。作为高端制剂的一种，它拥有许多不可比拟的优势，提升了很多难溶解、不容易保存等多方面应用问题，大大加强了药物利用度和稳定性，增强了产品吸收效果，减少不良反应，有非常好的临床表现，是许多企业争相布局的高端制剂类型之一。
（2020前三季度“脂质体”样本医院销售趋势，来源于“药融云”数据库）
药融云数据库显示，脂质体作为最有具发展潜力的剂型之一，2020年前三季度市场发展非常迅速，销售额持续增长。
脂质体（liposomes）是将药物包封于类脂质双分子层内形成的微型泡囊，其可作为药物传递载体，用于给营养物质和药物，如mRNA疫苗和DNA疫苗中的脂质纳米颗粒。Liposome（脂质体）一词来源于两个希腊单词:lipo（“脂肪”）和soma（“身体”），它这样命名是因为它的主要成分是磷脂。
疏水性药物包封于脂质体分子层中疏水性部分，亲水性药物包封于脂质体内部亲水性区域，抗体蛋白质可以结合在脂质体表面，具有靶向性。
1961年，英国血液学家Alec D Bangham在剑桥的Babraham研究所首次发现了脂质体。
1971年，人们开始将脂质体用于药物载体。脂质体具有被疏水膜包围的水溶液核心，其形式为脂质双分子层；溶解在核中的亲水溶质不易通过双层膜。疏水化学物质与双分子层结合，因此它可以装载疏水或亲水分子。为了将分子传递到作用位点，脂质双分子层可以与其他双分子层如细胞膜融合，从而传递脂质体内容物。脂质体被用作人工细胞模型，也可以被设计成以其他方式传递药物。可构建低（或高）pH值的脂质体，使溶解的水溶液药物在溶液中带电（即pH值超出药物的pI范围）。由于pH值在脂质体内自然中和(质子可以穿过一些膜)，药物也会被中和，使其能够自由地通过膜。
1988年，第一个药用脂质体制剂益康唑在瑞士诞生，我国也开始进行脂质体的研究工作。
1990年，第一个脂质体注射剂两性霉素B脂质体在美国诞生。
1995年，美国研制出第一个抗癌脂质体药物阿柔比星脂质体。这些脂质体通过扩散而不是细胞直接融合来传递药物。通过注射具有跨膜pH梯度的空脂质体，类似的方法可用于药物的生物解毒。在这种情况下，这些小泡起到了水槽的作用，清除血液循环中的药物，防止其毒性作用。脂质体给药的另一个策略是靶向内吞事件。脂质体可以在特定大小范围内制造，使它们成为巨噬细胞自然吞噬的可行目标。脂质体在巨噬细胞的吞噬体中被消化，从而释放药物。
除了基因和药物传递外，脂质体还可以作为载体向纺织品传递染料，向植物传递农药，向食品传递酶和营养补充剂，向皮肤传递化妆品。脂质体也被用作一些微泡造影剂的外壳，用于超声造影，也可以用调理蛋白和配体修饰来激活其他类型细胞的内吞作用。
3、多室脂质体：球径1-5μm，有几层脂质双分子层将包含水溶性药物的水膜隔开，形成不均匀的聚合物，脂溶性药物则是分散在几层分子层中。
4、大多孔脂质体：球径约0.13±0.06μm，单层状，可以比单室脂质体多包封10倍的药物。
2、特殊性能脂质体：热敏脂质体、PH敏感脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性脂质体
我国仅有3个纳米脂质体药物获得生产批文，分别为注射用紫杉醇脂质体、盐酸多柔比星脂质体、注射用两性霉素B脂质体。目前国内市场，已上市的脂质体制剂企业有绿叶制药、上药新亚、石药集团、常州金远和复旦张江。
其中，注射用紫杉醇脂质体是绿叶制药的拳头产品，所占市场份额将近60%，而盐酸多柔比星脂质体的销售额中石药集团占比最高。
除了以上提到的企业外，根据药融云数据库显示还有一些企业正在进行脂质体制剂注册申报：武汉利元亨、石药集团中诺药业、石药中奇制药、康哲生物科技、恒瑞医药、杭州高田生物医药、佛山英特医药科技、常州金远、艾昆纬医药科技、海南美享医药科技、四川科伦药物研究院、上海景峰制药、南京思科、西安立邦制药、浙江海正、广州朗圣药业、广州万方健医药等等。
说到国内高端制剂企业，不得不提起绿叶制药，他们注重各类高壁垒技术的研发和创新，建立多个技术平台，在拓宽产品线的同时更是极大程度提升了生产能力，推进了我国在高端制剂领域的发展。
绿叶集团的脂质体平台已经取得多项重要成果。注射用紫杉醇脂质体是目前全球首个及唯一获批上市的紫杉醇脂质体产品，用于治疗非小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌。
2020年6月11日讯，绿叶制药集团宣布，其自主研发的抗肿瘤创新制剂盐酸伊立替康氟脲苷脂质体注射液（LY01616）即将进入临床试验，这将是我国首个申报临床的复方脂质体创新制剂，代表着绿叶制药在该领域的突破性进步。
2021年3月7日讯，绿叶制药集团的2类新药盐酸罗哌卡因脂质体混悬注射液（“LY09606”）临床试验申请，已获“CDE”正式受理，进一步丰富集团中枢神经领域的产品线。
2020年，石药集团年报显示公司全年营业收入达249.42亿元人民币，同比增长12.8%。
其中，由石药集团自主开发的抗肿瘤药物盐酸多柔比星脂质体注射液于2011年9月7日成功上市以来一直表现强劲，石药集团2020年抗肿瘤产品营业收入62.94亿元，同比增长29%，作为公司的抗肿瘤明星产品，多美素2020全年销售收入同比增加41.3%。
2021年3月2日中国网报道，由石药集团自主研发的淋巴瘤药物盐酸米托蒽醌脂质体注射液（HE071）用于治疗复发/难治外周T细胞淋巴瘤（PTCL）和结外NK/T细胞淋巴瘤（ENKTCL）的有效性和安全性的临床研究数据表现亮眼，目前国内外暂无同剂型的产品上市或在研，预计将于2021-22年获批。
上海复旦张江生物医药股份有限公司，1996年创建于上海浦东张江高科技园区，由知名企业如上海医药集团股份有限公司等作为公司股东。二零二零年六月，公司在上海证券交易所科创板上市交易。公司在基因技术药物、光动力技术药物、纳米技术药物及口服固体制剂技术药物等领域不断推出新技术及产品，形成了明显的竞争优势。
公司的纳米技术药物盐酸多柔比星脂质体注射液是全球首个抗癌类脂质体药物Doxil 的国内首仿药，目前于国内上市的盐酸多柔比星脂质体制剂生产企业仅有三家。
上海上药新亚药业有限公司是上海医药集团股份有限公司附属公司，由原上海医药集团下属三家最大的生产抗生素产品的骨干企业"新亚药业"、"先锋药业"、"第四制药"历经战略性资产重组整合而成。
公司拥有完整的药学研究及配套体系，药物研究开发及分析测试仪器设备先进、齐全。"技术中心"在药物合成、生物发酵、制剂处方设计、质量分析等方面拥有丰富的经验。
常州金远药业制造有限公司成立于1993年9月，坐落于江苏省常州市，注册资本8204万元。公司研发、生产和销售医药产品，主要包括冻干粉针剂、喷雾剂、片剂、硬胶囊剂、颗粒剂、小容量注射剂（抗肿瘤药）以及原料药七大类型产品，目前专注于研发和生产脂质体为载体的抗肿瘤药。公开资料披露，除已经上市的盐酸多柔比星脂质体注射液（立幸）外，公司研发的注射用多西他塞脂质体已于2016年12月取得临床批件，注射用紫杉醇脂质体已于2017年2月取得临床批件，注射用两性霉素B脂质体已于2017年11月取得临床批件，预计未来3-5年可以上市。
2021年1月18日讯，恒瑞医药宣布公司自助研发的盐酸伊立替康脂质体注射液获批开展临床试验，国外上市的盐酸伊立替康脂质体注射液商品名为Onivyde，开发公司为Merrimack Pharmaceuticals公司，于2015年10月22日获美国FDA批准。
全球脂质体市场集中度较高，吉利德、Teva、Pacira三家企业是主要代表，不完全统计国外其他脂质体生产商如下：
Enzon Crucell N.V. Chiesi Farmaceutici, S.p.A. Novartis Janssen Biotech Novavax Spectrum Pharmaceuticals
Lucas Meyer CosmeticsNippon Fine ChemicalEnoc Pharma
https://en.wikipedia.org/wiki/Liposome
https://wenku.baidu.com/view/89f0b30450e79b89680203d8ce2f0066f4336472.html?fr=search-1-aladdin-income2&fixfr=oPqSTmrf64uGKRDOBlXq1g%3D%3D
https://wenku.baidu.com/view/9f0615f88662caaedd3383c4bb4cf7ec4bfeb65c.html?fr=search-1-aladdinX-income6&fixfr=nuOBKus1u%2B9lfz%2Bp6ZLmCg%3D%3D
https://baijiahao.baidu.com/s?id=1669195677486649857&wfr=spider&for=pc
http://finance.eastmoney.com/a/202103071833376245.html
https://baijiahao.baidu.com/s?id=1693088883804732187&wfr=spider&for=pc
https://baijiahao.baidu.com/s?id=1689214874114421911&wfr=spider&for=pc
https://www.163.com/dy/article/G02GLUEA0534Q32Z.html
药融云数据，www.pharnexcloud.com；
相关公司公开披露；等等。
封面图片：APE图库
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