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近日，专注于发现、开发和商业化针对RAS/MAPK通路驱动癌症疗法的精准肿瘤学公司Erasca，公布了其ERK抑制剂ERAS-007在转移性BRAF V600E突变（BRAFm）结直肠癌（CRC）患者中的1b期临床试验的初步数据。

为了测试ERAS-007在RAS/MAPK通路中的作用，Erasca设计了一系列围绕该药物的信号发现（signal-seeking）试验，以探索三个生物学假设：该药物是否能够防止RAS/MAPK通路内的耐药、逆转通路内的耐药或靶向相邻通路。

目前，数据显示，接受ERAS-007联用encorafenib和西妥昔 单抗（cetuximab） 的BRAF突变结直肠癌患者的数据最佳，表明ERAS-007具有潜在预防此通路耐药的效果。

图片来源：123RF

RAS-007（100 mg，一天两次，1周1次）联用encorafenib和西妥昔单抗（EC）在未接受过EC治疗的BRAFm CRC患者中的缓解率为50%（3/6），包括两个确认的部分缓解（PR）和1个未确认的PR，疾病控制率（DCR）为67%（4/6），该结果支持ERAS-007作为潜在“best-in-class”的ERK抑制剂。 截至数据截止日期，两个经确认的PR患者的治疗持续时间均超过40周；在未曾接受过EC治疗的可评估患者中，所有剂量水平下，患者的缓解率达38%（3/8），其中包括两个经确认的PR和一个未确认的PR，DCR为63%（5/8）。

安全性方面，ERAS-007联用EC在所有组合剂量中耐受性良好，主要是低级别的与治疗相关的不良事件（TRAEs）。没有观察到4级或5级TRAEs。ERAS-007联用EC的药代动力学（PK）数据与各自作为单药使用时的PK数据相当，表明研究药物之间没有明显的PK药物相互作用。

在该临床试验中，这些患者在试验之前均未接受过EC治疗， 如果后续的数据依然令人鼓舞，Erasca将继续招募类似的患者参与该试验，并考虑扩大到已接受过EC治疗的患者群体。

不过，基于其他联合疗法试验的结果，ERAS-007似乎无法逆转RAS/MAPK通路内耐药或靶向相邻通路。Erasca表示，将缩小其关注范围，通过基于数据的优先排序，把资源集中在对患者最有成功可能性的机会上。ERAS-007联用EC在未接受过EC治疗的BRAFm CRC患者中的1b期临床试验的扩展数据有望在2023年下半年至2024年上半年之间公布。

    

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参考资料：

[1] Erasca Provides Update on Clinical Program for ERK Inhibitor ERAS-007 and Refines Pipeline. Retrieved June 7, 2023, from https://investors.erasca.com/news-releases/news-release-details/erasca-provides-update-clinical-program-erk-inhibitor-eras-007

[2] Erasca touts early colorectal cancer data, trimsa slate of trials and preclinical programs to refine focus. Retrieved June 7,2023, from https://endpts.com/erasca-reports-early-colorectal-cancer-data-as-it-cuts-trials-preclinical-programs/

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