再下一城，正大天晴将斩获依维莫司首仿

关键词：依维莫司；正大天晴；首仿

近日，正大天晴药业集团股份有限公司4类仿制药依维莫司片的上市申请（相关受理号为CYHS1800372）在NMPA的状态变更为“在审批”，预计不日将正式获批，成为国内批准的首款国产依维莫司片。

依维莫司是一款mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）靶点抑制剂，为雷帕霉素的40-O-（2-羟乙基）衍生物，具有免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用等。

原研依维莫司片由诺华开发，在美国的商品名为Afinitor，在欧洲的商品名为Votubia。截止目前，Afinitor已被FDA批准多个适应症：

而且，诺华还推出依维莫司儿科剂型Afinitor DISPERZ(依维莫司口服混悬液片)，该剂型于2012年8月被FDA批准用于1岁及以室管膜下巨细胞星形细胞瘤伴结节性硬化症患儿，2018年4月被FDA批准用于辅助治疗2岁及以上儿童和成年结节性硬化症相关的癫痫部分发作。

据诺华财报，Afinitor/Votubia近两年来销售额出现下滑，2020年下滑至10.83亿美元。

此外，原研依维莫司被批准用于预防肾脏移植手术后的器官排斥反应（2010/04），以及预防肝脏移植手术后可能的器官排斥反应（2013/02）。针对此适应症时，原研依维莫司在美国的商品名为Certican，在欧洲商品名为Certican。

在国内，原研依维莫司最早于2013年1月被NMPA批准，商品名为飞尼妥，2017年进入国家医保。目前，飞尼妥已在国内获批三个适应症：

目前，国内仅有诺华一家依维莫司片获批上市，据悉该药自2013年至2018年在我国公立医疗机构的销售额分别为0.9百万元、9.39百万元、16.46百万元、20.29百万元、16.96百万元和23.53百万元。

据公开资料，依维莫司的专利保护已于2020年到期，目前国内有8家企业布局依维莫司仿制药上市，其中正大天晴进展最快，是唯一一家递交上市申请的企业，另外7家企业依维莫司仿制药已被批准临床。

此次正大天晴依维莫司上市申请进入行政审批阶段，预计不日将正式获批。据正大天晴依维莫司的临床试验登记情况，笔者推测即将获批的适应症为：用于治疗既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌。

在首仿领域，正大天晴在国内企业中可谓首屈一指，然而今年截止目前，正大天晴仅拿下来抗肿瘤药仑伐替尼和抗抑郁药伏硫西汀首仿，依维莫司有望成为其今年取得的第三个首仿品种。