FDA批准的ADC代表性结构

自20世纪60年代首次在动物模型中进行试验以来，抗体-药物结合物（Antibody-drug conjugates，ADC）经历了几次热潮。20世纪80年代开展了第一次ADC临床试验，首个ADC药物Mylotarg则于2000年首次获得批准。然而Mylotarg被撤市引起行业剧震，好在随后在2017年重新上市。

传统的基于小分子的ADC在三阴性乳腺癌等难以治疗的适应症中显示出有意义的优势；而新的药物设计模式也正在涌现，如新的有效载荷类别包括寡核苷酸、蛋白质和降解物等。ADC正在肿瘤学以外的新适应症中进行测试，新的linker和抗体工程技术正在使靶向元件和弹头具有巨大的多样性。该领域似乎正处于另一个指数增长阶段。

Drughunter汇总了FDA批准的ADC药物及其靶点和一些代表性弹头的结构（下图）：

Drughunter另外一张图片汇总了FDA批准的ADC中使用的linker、有效载荷及弹头：

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