HER2 双抗：四环医药首个生物大分子新药进入临床开发阶段

3 月 7 日，四环医药宣布子公司轩竹生物自主研发的 1 类新药 XZP-KM257 获批临床，用于 HER2+中高表达的晚期实体瘤（受理号：CXSL2101488）。这意味着轩竹生物的首个生物大分子药物进入临床开发阶段。

KM257 为重组抗 HER2 结构域 II 和结构域 IV 双特异性抗体，是轩竹生物依托于旗下大分子创新药公司轩竹康明自主研发的 Mebs-lg（抗体编辑的双特异性抗体）平台和 Mab-Edit（抗体编辑）技术平台诞生的 HER2/HER2 双特异性抗体，机制创新，靶向 HER2 的两个不同结构域（结构域 II 和结构域 IV）的双特异性抗体，拥有极强的创新性。其通过阻碍 HER2 蛋白与其他 HER 家族成员的异源二聚化，从而阻止信号的有效传递，达到抑制肿瘤细胞的增殖或诱导其凋亡的作用。据四环医药官方信息，KM257 具有稳定性强、有效性高的特点，具备成为 Best-In-Class 药物的潜质。

KM257 对标的全球同靶点进度最快的百济神州有限公司引进的 Zymeworks Inc. 的 ZW-25，目前其已公布临床数据显示出潜力疗效和良好的安全性。据 Insight 数据库，目前 ZW25 已经启动了全球多中心 III 期临床，其中国部分由百济启动。

ZW-25 项目详情

来自：Insight 全球新药数据库 

HER2 双特异性抗体作为 HER2 靶点的下一代药物，是国内外各大药企研发的重点，全球尚无 HER2/HER2 双特异性抗体药物上市，均处于临床阶段。百济神州以 4.3 亿美元从 Zymeworks 获得的双特异性抗体 ZW25 和双抗 ADC 的大中华区权益；2021 年，石药集团有限公司子公司上海津曼特生物科技有限公司以人民币 1.5 亿元预付款、人民币 4.5 亿元开发里程碑及人民币 4 亿元销售里程碑获得康宁杰瑞生物制药的 KN26 单药及联合 KN046 在中国内地治疗乳腺癌及胃癌的独家权益。

中国临床阶段含 HER2 靶点双抗在研进度

来自：Insight 全球新药数据库 

从目前 HER2 双抗的临床表现看，针对 HER2 表达的晚期实体瘤，双特异性抗体的临床药效有望优于单抗。2020 年全球 HER2 靶点的单抗治疗药物市场规模超过 110 亿美元，预计未来 HER2 双抗药物上市后，有望在这超百亿美元的市场中迅速放量，市场潜力巨大。

识别微信二识别微信二维码，添加生物制品圈小编，符合条件者即可加入生物制品微信群！