【一图一药】Loncastuximab tesirine获批上市，弥漫性大B细胞淋巴瘤迎来第二款ADC药物

前文回顾：首款靶向CD19的ADC新药Zynlonta获批！助力大B细胞淋巴瘤治疗

ADC Therapeutics公司研发的Loncastuximab tesirine，已经于2021年4月23日获得FDA批准，用于治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤。该药还处于治疗非霍奇金淋巴瘤、套细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的临床一期试验阶段。

Loncastuximab tesirine是一种抗体偶联药物，由3部分组成：1）靶向CD19的嵌合型IgG1kappa单抗loncastuximab；2）有效载荷分子为吡咯开苯并吖庚三烯（PBD）二聚体毒素SCX；3）含有8个PEG分子作为隔离区的可裂解型马来酰亚胺Linker，以缬氨酸-丙氨酸二肽作为组织蛋白酶B的裂解位点。SCX通过Linker偶联到抗体的半胱氨酰，药物抗体比率ADR平均为2.3 [1] 。

弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）是美国最为常见的非霍奇金淋巴肿瘤，是一种进展迅速的侵袭性疾病，具有异质性高、亚型多等特点。40%以上的一线疗法无效，病人预后较差。美国NCI统计显示，2014-2018年美国的年发病率为5.6/10万，年死亡率为1.8/10万 [2,3] 。

Loncastuximab tesirine的获批是基于一项开放标签、单臂试验LOTIS-2（NCT03589469）。结果显示，总缓解率ORR为48.3%(95% CI: 39.9, 56.7)，完全缓解率为24.1% (95% CI: 17.4, 31.9)。病人中位缓解时间为1.3个月，中位缓解持续时间为10.3 个月(95%CI: 6.9, NE)[4] 。

Loncastuximab tesirine详情及治疗DLBCL的靶向CD19抗体药物，见下图：

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也可点击下方链接获取相应PDF高清版：

https://data.pharmacodia.com/v3/insight/#/ListPdf?tag=2

参考资料

1.药渡数据：https://data.pharmacodia.com

2.ADCTherapeutics官网：

https://ir.adctherapeutics.com/overview/default.aspx

3.NCI官网：https://seer.cancer.gov/statfacts/html/dlbcl.html

4.FDA官网：

https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/761196s000lbl.pdf

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