【药研发0309】宇耀EP4受体拮抗剂获批临床 | 武汉朗来TRPC5拮抗剂报IND...

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关键词：受体药研发临床药研发获批临床获批

资讯来源：药研发

发布时间： 2022-03-09

「本文共：17条资讯，阅读时长约：3分钟」

今日头条

宇耀EP4受体拮抗剂获批临床。 宇耀生物新一代EP4受体拮抗剂 YY001 获国家药监局临床试验默示许可，拟用于晚期实体肿瘤的治疗。这是宇耀生物获得的中国首个IND批件，这项Ⅰ期临床即将在上海市东方医院开展。临床前药效研究显示，YY001在结直肠癌、胃癌和前列腺癌等晚期实体肿瘤中表现出显著的抗肿瘤作用，并且在和PD-1抗体联用时显著增强治疗效果。全球范围内尚无同类药物获批上市。

国内药讯

1.恒瑞JAK1抑制剂新适应症获批Ⅲ期临床。恒瑞医药子公司瑞石生物JAK1抑制剂SHR0302片的新适应症Ⅲ期临床获NMPA批准，拟用于针对活动性放射学阴性中轴型脊柱关节炎患者。SHR0302可通过抑制JAK1信号传导发挥抗炎和抑制免疫的生物学效应，拟开发用于治疗多种自身免疫性疾病。目前，该新药正在多项Ⅲ期临床中用于治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎、银屑病关节炎、特应性皮炎等适应症。

2.赛沃替尼启动NSCLC国际III期临床。和黄医药与阿斯利康联合开发的口服MET酪氨酸激酶抑制剂赛沃替尼（沃瑞沙®，旧称沃利替尼）启动一项国际III期研究SAFFRON，旨在评估赛沃替尼联合奥希替尼用于治疗伴有间充质上皮转化因子（MET）扩增的表皮生长因子受体（EGFR）突变非小细胞肺癌患者的有效性和安全性。和黄医药目前已收到阿斯利康支付的1,500万美元里程碑付款。这项研究预计将于2022年年中开始患者招募。

3.默克TLR7/8抑制剂在华获批临床。默克口服TLR7/8抑制剂enpatoran（M5049 ）首次在中国获批临床试验，用于系统性红斑狼疮（SLE）的治疗。与单个效应因子的治疗策略相比，抑制TLR 7/8有望对红斑狼疮相关效应因子产生广泛抑制，达到提高疗效并降低感染风险。Ⅰ期临床数据显示，enpatoran能够剂量依赖性抑制IL-6和干扰素α产生，而且耐受性良好。默克目前正在开发enpatoran用于治疗红斑狼疮和新冠病毒感染。

4.武汉朗来TRPC5拮抗剂报IND。武汉朗来科技自主研发的1类新药QR060127胶囊的临床试验申请获CDE受理。QR060127是国内首个申报临床的TRPC5拮抗剂，拟开发用于炎症性疼痛和局灶性阶段性肾小球硬化症（FSGS）等疾病的治疗。目前，全球范围尚无TRPC5拮抗剂获批上市，仅有2个TRPC5拮抗剂处于临床阶段，进展最快的为Goldfinch Bio公司研发的GFB-887，已处于Ⅱ期临床开发。

5.捷思英达Aurora抑制剂报NSCLC临床。捷思英达Aurora A抑制剂VIC-1911的临床试验申请获CDE受理，拟联合奥希替尼用于治疗对第三代EGFR-TKI耐药的晚期非小细胞肺癌患者（NSCLC）。VIC-1911是日本Taiho公司开发的新一代高选择性口服Aurora A激酶小分子抑制剂，已在美国和欧洲完成两项Ⅰ期临床。其Ⅰa期临床数据显示，VIC-1911和奥希替尼等EGFR抑制剂联用，有望改善EGFR突变的NSCLC的一线治疗效果。

国

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1.吉利德TROP2-ADC乳腺癌Ⅲ期临床成功。吉利德科学TROP2-ADC新药Trodelvy（sacituzumab govitecan-hziy）治疗接受过多种前期治疗的HR+/HER2-转移性乳腺癌患者的Ⅲ期临床达到主要终点指标。与化疗相比，Trodelvy治疗组患者的无进展生存期（PFS）具有统计学显著改善，使疾病进展或死亡的风险降低30%以上，而且首次中期分析显示患者的总生存期有改善的趋势。详细结果将在医学会议上公布。

2.安斯泰来NK3R抑制剂Ⅲ期临床积极。安斯泰来口服NK3R拮抗剂fezolinant治疗绝经相关中重度血管舒缩症状（VMS）的Ⅲ期临床获得长期安全性结果。该试验达到评估子宫内膜健康的主要终点。52周期间，治疗组最常见的治疗后出现的不良事件（TEAE）是头痛和COVID-19，与安慰剂组一致。详细结果将于未来提交发表。如果获批，fezolinant将成为治疗与绝经相关的VMS的“first-in-class”的非激素治疗选择。

3.Keytruda早期黑色素瘤临床数据积极。默沙东PD-1疗法Keytruda用于辅助治疗可切除的IIB和IIC期黑色素瘤的Ⅲ期临床KEYNOTE-716新数据积极。该试验之前已达到无复发生存期(RFS)的主要终点(HR=0.65 [95% CI, 0.46-0.92]；p=0.00658)，FDA基于RFS数据扩展了Keytruda的适应症。新数据显示，Keytruda用于辅助治疗同样显著改善患者的无远端转移的生存率（DMFS），且没有新的安全信号出现。详细结果将在医学会议上公布。

4.施维雅IDH1抑制剂sNDA获优先审评资格。FDA受理施维雅（Servier）IDH1抑制剂Tibsovo（ivosidenib片剂）的补充新药申请（sNDA）并授予其优先审评资格，用于一线治疗携带IDH1突变的急性髓系白血病。在一项Ⅲ期临床AGILE中，与化疗相比，Tibsovo联合阿扎胞苷显著改善患者的无事件生存期(HR=0.33,95% CI,0.16,0.69,P=0.0011)；显著改善总生存期(HR=0.44,95% CI,0.27,0.73；P=0.0005)，中位OS为24.0个月。

5.痛风新组合疗法获FDA优先审查。Horizon公司痛风治疗药物Krystexxa（普瑞凯希）的补充生物制品许可申请获FDA授予优先审评资格，与甲氨蝶呤联用，治疗痛风无法控制的患者。在一项随机对照试验中，与Krystexxa+安慰剂组相比，Krystexxa+甲氨蝶呤治疗组达到主要终点的患者比例更高（71%vs40%，p<0.001），临床中未发现新的安全性问题。

6.渤健大规模裁员。渤健日前已向美国的一些员工发出裁员通知，目的是在阿尔茨海默症药物Aduhelm商业化受挫的情况下节省5亿美元的年度成本。目前，已有100多名员工被解雇，包括三分之二的Aduhelm商业化团队，以及销售团队的所有领导。据渤健2021年财报，Aduhelm自6月上市以来销售额仅300万美元，其中第四季度为100万美元，与第三季度的30万美元相比并没有显著的改善。

医

药

热

点

1.国家卫健委成立药事管理与药物治疗学委员会。为进一步加强医疗机构药事管理，促进合理用药，发挥专家技术支持作用，国家卫健委日前成立了国家卫生健康委药事管理与药物治疗学委员会并公布了委员会名单。主任委员将由北京协和医院张抒扬教授担任，副主任委员分别为北京大学药学院史录文、四川大学华西医院李为民、上海交通大学医学院附属仁济医院郑军华、首都医科大学附属北京儿童医院倪鑫、北京积水潭医院甄健存和国家卫健委医院管理研究所药事管理研究部颜青主任。

2.两高院发布危害药品安全犯罪司法解释。最高人民法院、最高人民检察院联合发布《关于办理危害药品安全刑事案件适用法律若干问题的解释》，对妨害药品管理罪的定罪量刑标准和有关法律适用问题予以明确。《解释》明确，生产、销售、提供假劣药应当酌情从重处罚；生产、销售、提供假药致人死亡或者有其他特别严重情节的，处10年以上有期徒刑直至死刑；生产、销售、提供劣药后果特别严重的，处10年以上有期徒刑、无期徒刑。

3.跨国药企2021年中国业绩出炉。截至3月1日，共有8家跨国药企公布2021年中国市场业绩。它们的中国区业务收入由高至低排列为罗氏62.7亿美元（+12.8%）、阿斯利康60.11亿美元（+12.0%）、拜耳45.5亿美元（+10.7%）、默沙东42.62亿美元（+60.0%）、赛诺菲32.1亿美元（+7.9%）、诺华30.52亿美元（+18.0%）、诺和诺德25.47亿美元（+14.0%）、礼来16.61亿美元（+49.0%）。

4.人大代表建议安乐死合法化。2022全国两会期间，全国人大代表、全国优秀乡村医生刘贵芳呼吁安乐死应该在我国合法化，在合法基础上规范安乐死行为。刘贵芳解释，选择安乐死的对象主要是癌症晚期等不治之症的患者，“面对那些痛苦万分的绝症患者，如何维护他们死亡的尊严，如何让他们临终前有一个安详的状态，安乐死无疑是一种理智的选择。”

5.泰国计划建生育中心。为遏制出生率骤降带来的“人口危机”，泰国计划在76个府设立儿童保育和生育中心来鼓励生育。据路透社7日报道，泰国人口出生率2013年以来已经下降近1/3，2020年出生人口数为54.4万，是过去60年来最低水平。泰国法政大学人口学专家迪拉称，泰国正在走向“超高龄社会”，60岁以上人口将占总人数的1/5以上。