都正干货 | 美沙拉秦肠溶片研发与市场调研

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关键词：调研研发

资讯来源：天下都正

所属行业：化学药制剂

发布时间： 2020-11-06

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一、药物概况

1、药品介绍

（1）药品名称

通用名：美沙拉秦肠溶片

英文名：Mesalazine Enteric-coated Tablets

（2） BCS分类

IV类（低溶低渗）

（3）药品成分

成分：美沙拉秦

化学名称：5-氨基水杨酸

化学结构式：

分子式：C₇H₇NO₃

分子量：153.14

（4）成分形状和理化性质

美沙拉秦肠溶片为白色肠溶包衣片，除去包衣后显类白色至微红色。

溶解度：室温为20℃时溶解度为0.84 g/L；

LogP：1.2；

pKa：2.02（基于强酸），5.87（基于强碱）。

（5）药代动力学参数

（6）药代动力学特征

（7）药理作用

美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。

本品系美沙拉秦的肠溶片，口服后在肠道释放美沙拉秦。美沙拉秦到达肠道后主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。美沙拉秦的生物利用度或血浆浓度与治疗效果无关。

（8）代谢酶及转运体

代谢酶：NAT1（底物）

转运体：/

（9）药物相互作用

1、抗凝血药：可能加强抗凝血药的作用(增加胃肠道的出血倾向)。

2、糖皮质激素：可能增加胃的不良反应。

3、磺脲类药物：可能加剧低血糖效应。

4、甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性。

5、丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用。

6、安体舒通和速尿：可能减弱利尿作用。

7、利福平：可能减弱抗结核作用。

（10）适应症

1、用于溃疡性结肠炎的治疗：包括急性发作期的治疗和防止复发的维持期治疗。

2、用于克罗恩病急性发作期的治疗。

（11）不良反应

1、偶见腹部不适，腹泻，胃肠胀气，恶心及呕吐等。

2、中枢神经系统：个别患者可见头痛，头晕等。

3、过敏反应：如同水杨酸及其衍生物一样，本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。

4、在用美沙拉秦治疗期间偶尔会有肺泡炎出现，个别病例可能出现全肠炎。

5、在一定条件下，一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红癍狼疮样综合症，所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。

6、偶可观察到肌肉痛和关节痛。

7、活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高。

8、有报道在应用含有美沙拉秦的药物后，个别病例可见血液学改变，包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等。

9、偶有引起肝脏炎症的报道，罕见病例中有肝功能参数改变。

2、研发情况

20世纪末美沙拉秦引入我国市场。2000年辉凌(Ferring)公司的缓释片、栓剂进口注册，以商品名颇得斯安(Pentasa)在我国用于临床。随后法国Ethypharm制药公司的缓释颗粒剂上市。尔后德国霍克公司(Dr.Falk Pharma GmbH)的灌肠液、栓剂和肠溶片在我国获得注册，商品名为莎尔福。

截止至2020年10月20日，本品在国内已有1家药企提交缓释片的临床试验登记，10家企业提交申报资料。目前，国内已有Losan Pharma GmbH、Haupt Pharma Wülfing GmbH、黑龙江天宏药业和恒诚制药共4家企业的本品上市在售。

二、销售价格和市场概况

1、销售价格

列出几种常见产品的销售价格，详见下表。

2、市场概况

据米内网HDM系统数据，2016年国内重点城市公立医院美沙拉秦终端用药1.78亿元，同比上一年增长了15.35%。TOP5的厂家及份额是德国霍克公司的莎尔福占据39.13%，上海爱的发的缓释颗粒剂占据32.16%，辉凌公司的颇得斯安占据14.11%，葵花药业佳木斯鹿灵占据7%，黑龙江天宏占据5.63%。总体分析，进口药与国产药呈现出平分秋色局面。

美沙拉秦对肠壁的炎症有显著抑制作用，可抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用。对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。对于溃疡性结直肠炎、溃疡性肠炎和克罗恩病有较好疗效。美沙拉秦使用剂型分析，缓释片和肠溶片片剂占据42.39%、缓释颗粒剂占据32.16%、灌肠溶液占据8.66%、外用栓剂占据16.79%。