个人中心
我是园区
退出
您还不是认证园区！
赶快前去认证园区吧！
3月19日，国家药监局官网显示，再鼎医药瑞派替尼片上市申请（受理号：JXHS2000121） 已处于“在审批”阶段，有望于近期获得NMPA批准上市，用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种或更多种激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。
瑞普替尼（Ripretinib）是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。Ripretinib抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变，以及参与SM的主要外显子17 D816V突变。Ripretinib还抑制GIST子集有关的外显子12、14和18中的主要PDGFRα突变，包括外显子18 D842V突变。
瑞派替尼由Deciphera开发，2019年6月，再鼎医药与Deciphera签订了独家许可协议，获得了ripretinib在大中华区(中国大陆、香港、澳门和台湾)开发和商业化的权利。
一项代号为INVICTUS的III期随机、双盲、安慰剂对照国际多中心临床研究评估了瑞派替尼与安慰剂对比在129例晚期GIST患者中的安全性、耐受性和有效性，患者此前已接受过包括伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼的治疗。患者按2：1的比例随机分配至每日150mg瑞派替尼组或安慰剂组。
研究结果显示，瑞派替尼尼组患者中位无进展生存期为6.3个月，而安慰剂组仅为1.0个月，达到了主要终点，并且患者疾病进展或死亡的风险显著降低了85％（危险比0.15，p <0.0001）。
同时研究也达到了客观缓解率（ORR）和总生存期（OS）的次要终点。瑞派替尼组的客观缓解率为9.4％，而安慰剂组为0％（p=0.0504）。瑞派替尼组中位总生存期为15.1个月，而安慰剂组为6.6个月，并且死亡风险降低了64％（危险比为0.36）。
安全性方面，最常见的不良反应（≥20％）为脱发、乏力、恶心、腹痛、便秘、肌肉疼痛、腹泻、食欲不振、掌跖红肿综合征和呕吐。8%的患者发生了导致永久停药的不良反应，24%的患者由于不良反应引起剂量中断，7%的给药患者由于不良反应引起剂量减少。
