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Sosei Group Corporation今日宣布，由其与辉瑞（Pfizer）共同开发的GLP-1受体激动剂PF-07081532的临床2期试验已完成首位病患给药。

肥胖症和2型糖尿病代表着全球性的未竟医疗需求。据估计，到2030年，全球肥胖症患者将达到11.2亿，而2型糖尿病患者达到6.43亿。肥胖症会显著提高多种合并症的风险，包括超过200种慢性疾病。

胰高血糖素样肽1（GLP-1）是肠道细胞分泌的一种多肽类激素，它通过与GLP-1受体相结合，刺激胰岛素的分泌，并且抑制胰高血糖素的分泌，从而促进葡萄糖的新陈代谢。同时，它还能够能起到延缓胃排空和抑制食欲的后果。因此，它是治疗肥胖症和2型糖尿病的有力靶点。

▲PF-07081532显著降低2型糖尿病患者的空腹血糖水平（图片来源：辉瑞官网）

PF-07081532是一款在研、口服、每日一次的下一代小分子GLP-1受体激动剂，开发用以治疗2型糖尿病与肥胖症。此类小分子GLP-1受体激动剂的服用简便，不受食物或者服用时间的限制。PF-07081532是辉瑞通过Sosei专有的StaR科技平台而发现。在今年9月辉瑞所公布PF-07081532在2型糖尿病和肥胖症患者中进行的1b期临床试验结果显示，接受治疗6周后，接受每日一次PF-07081532治疗的2型糖尿病患者的空腹血糖水平显著下降，接近正常水平的阈值。同时，在2型糖尿病和肥胖症患者中，PF-07081532剂量依赖性降低患者的体重。接受最高剂量治疗的患者在接受治疗4-6周后体重平均比基线降低约10斤。

▲PF-07081532剂量依赖性降低患者体重（图片来源：辉瑞官网）

在辉瑞与Sosei的合作当中，辉瑞一共选择了3项临床候选药物，除了PF-07081532之外，另外还包含PF-07054894（CCR6拮抗剂，用以治疗炎症性肠病）与PF-07258669（MC4受体拮抗剂，用以治疗厌食症）。这两个临床项目正于临床1期试验中进行检视。

Sosei的英国研发负责人Matt Barnes博士说道：“GLP-1是治疗2型糖尿病与肥胖症的重要、经验证的靶标。我们对于PF-07081532以及其他两个项目的临床进展感到兴奋，这显示了我们平台的强大能力，以及与药企成功合作的能力。我们期待与辉瑞持续地合作，将创新药物带给具庞大未竟医疗需求的患者。”

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参考资料：

[1] Sosei Heptares' Partner Pfizer Progresses its Oral GLP-1 Receptor Agonist PF-07081532 into Phase 2 Clinical Trials for Treating Type 2 Diabetes and Obesity. Retrieved December 21, 2022 from https://soseiheptares.com/news/816/129/Sosei-Heptares-Partner-Pfizer-Progresses-its-Oral-GLP-1-Receptor-Agonist-PF-07081532-into-Phase-2-Clinical-Trials-for-Treating-Type-2-Diabetes-and-Obesity.html

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