速递！徐诺药业RAF抑制剂全球多中心1/2a期临床试验获FDA批准

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关键词： FDA批准期临床临床

资讯来源：医药观澜

发布时间： 2022-04-02

▎药明康德内容团队报道

3月31日，徐诺药业宣布，美国FDA已批准其新一代广谱-RAF抑制剂XP-102的全球多中心临床1/2a期临床研究，用于评估其治疗结直肠癌、非小细胞肺癌、恶性黑色素瘤和甲状腺肿瘤的安全性、耐受性及有效性。同时，徐诺药业将向FDA申请XP-102治疗结直肠癌和恶性黑色素瘤的快速通道资格。

公开资料显示，XP-102是一种强效、高选择性、非活性构象（DFG-out）的RAF抑制剂。2017年，徐诺药业以总价值约5亿美元从勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）公司引进XP-102，并获得该药的全球独家开发、生产和商业销售权。

徐诺药业在新闻稿中介绍，XP-102对B-RAF（V600E）、B-RAF野生型和C-RAF的抑制活性和结合力均相当，且具有一定差异化优势，如独特的DFG-out构象、更宽的治疗窗、更显著和更持久的RAF信号通路抑制，以及在对比实验上显示出更强的抑瘤效果。

在多个小鼠药效学实验上，XP-102展示了良好的开发潜力，具体包括：1）与西妥昔单抗联用可以在HT-29耐药的结直肠癌模型中缩小肿瘤；2)与徐诺药业的第三代mTORC1/2抑制剂XP-105联用治疗结直肠癌，在小鼠模型上显示了良好的抑瘤效果；3）与上海科州制药的MEK抑制剂HL-085联用治疗耐药型结直肠癌和黑色素瘤，分别获得了98.49%和108.1%的肿瘤生长抑制率；4）在其他已上市的BRAF抑制剂耐药癌细胞中显示了较好的肿瘤生长抑制作用。

据悉，此次全球多中心临床1/2a期临床试验，将主要在美国和中国进行。在中国大陆，徐诺药业已与中国医学科学院肿瘤医院和北京肿瘤医院进行了详细的讨论，预计入组约40位病人，以主治结直肠癌、非小细胞肺癌、恶性黑色素瘤和甲状腺肿瘤为主。徐诺药业此前在新闻稿中表示，该临床设计紧贴ICH E17指导原则的描述，临床结果将适用于全球（包括中国和美国）患者。

徐诺药业创始人、董事长兼首席执行官徐英霖先生 表示：“ 多项临床前研究显示，XP-102可能恢复耐药肿瘤的药物敏感性。 随着靶向药物在肿瘤治疗领域的广泛运用，耐药现象是临床常见问题和难点。统计显示，只有部分患者对靶向药物有积极应答反应。此外，对于大多数经历初始治疗的患者来说，耐药后如何治疗更是一大挑战。我们对本次临床试验充满期待，希望新一代广谱-RAF抑制剂的加入，能为肿瘤耐药患者提供新的治疗方案。 ”

徐诺药业首席开发官兼质量-执行副总裁Sophia Paspal博士 表示：“非常荣幸参与并主导此次XP-102用于治疗多种实体瘤的全球多中心临床1/2a期临床研究的申报，之前公布的XP-102临床前数据令人振奋，我们计划将在中美同时尽快推进此项研究，同时，在国内我们已与中国著名北京肿瘤医院详细讨论了中国临床研究。我们对本次全球多中心临床试验充满期待，并希望该项临床开发能为全球患者带来临床获益。”

参考资料：

[1] 加快全球化布局！FDA批准徐诺药业广谱-RAF抑制剂XP-102全球多中心临床1/2a期试验.Retrieved Mar 31，2022.From https://mp.weixin.qq.com/s/dSIQb5yMFpKQV80K1J9lsw

[2] 徐诺药业将申请2个新的FDA快速通道认定！新一代RAF抑制剂将启动1/2a期全球多中心试验.Retrieved Feb 14，2022.From https://mp.weixin.qq.com/s/xG6gPnb9JnhszCWW6eDptQ

[3]徐诺药业以总价值5.02亿美元获得德国勃林格殷格翰的创新和强效的PAN-RAF抑制剂BI 882370. Retrieved Nov 07，2017, from http://xynomicpharma.com/zh/7411-11/

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