每月一次给药：诺华皮下注射 CD20 单抗国内即将获批

12 月 16 日，据 Insight 数据库监控，诺华制药的 CD20 抑制剂奥法妥木单抗的上市申请（受理号：JXSS2000049）已经进入行政审批阶段，有望在近日获批。点此查看受理号审评进展

 

来自：NMPA 官网

奥法妥木单抗（Ofatumumab）是一种靶向 CD20 的全人源抗体，最先由葛兰素史克（GSK）和丹麦 Genmab 公司开发，于 2009 年 10 月被 FDA 批准联合苯丁酸氮芥一线治疗以前未经治疗且不适宜以氟达拉滨为基础治疗的慢性淋巴细胞性白血病（CLL）患者，商品名为 Arzerra，随后又被批准用于至少接受两线治疗并实现完全或部分缓解的复发性或进展性 CLL 患者的延长治疗，2016 年 9 月又被批准联合氟达拉滨和环磷酰胺用于复发性 CLL 患者。

诺华随后获得该药物的相关权利，2020 年 8 月，奥法妥木单抗获批新适应症，被 FDA 批准作为皮下注射剂用于治疗复发型多发性硬化症（RMS），包括成人临床孤立综合征，复发性疾病以及活动性继发性进行性疾病，商品名为 Kesimpta。该药采用每月一次皮下注射的给药方式，患者可在家中自我给药。2020 年 11 月，诺华奥法妥木单抗在国内首次报产，适应症同样为复发型成人多发性硬化，包括临床孤立综合征、复发/缓解型疾病和活动性继发进展型疾病。

根据诺华早前发布的新闻稿，奥法妥木单抗是首个可通过 Sensoready 自动注射笔让患者在家中每月自我注射一次的 B 细胞靶向疗法，为患者对疾病的管理提供了便利。在国内申报上市后纳入优先审评。

2020 年 8 月发表于《新英格兰医学杂志》上的研究结果表明，奥法妥木单抗与对照组的获批口服疗法相比，显著降低患者复发率（ARR）和确认的残疾加重，减少活动性或新发的脑损伤。数据显示，与活性对照组相比，奥法妥木单抗在两项试验中分别使 MS 患者的 ARR 降低 50.5% 和 58.8%。

CD20（Cluster of Differentiation 20）是一种跨膜磷蛋白，位于 B 淋巴细胞表面。有证据表明抗 CD20 单抗杀伤 B 细胞来源的肿瘤和三种作用机制有关，分别是抗体依赖的细胞毒作用（ADCC），补体依赖的细胞毒作用（CDC）以及抗体与 CD20 分子结合引起的直接效应，包括抑制细胞生长，改变细胞周期以及凋亡。

全球首款抗 CD20 单抗为罗氏的利妥昔单抗（商品名：美罗华），1997 年获批以来，全球已经批准多款抗 CD20 单抗。但这些抗 CD20 单抗的结构、适应症都有很大的不同，同时，根据人源化程度以及 Fc 片段修饰，抗 CD20 单抗可以大致分为三代：第一代主要以利妥昔为代表的嵌合或者鼠源单抗，第二代是以奥法木单抗为代表的人源化单抗，第三代的抗 CD20 单抗以奥妥珠单抗为代表，其抗体的 Fc 片段经过了糖基化修饰。

其中，利妥昔单抗近几年全球药物销售额一直在 TOP10 之列，2019 年全球销售额为 68.6 亿美元，位列 2019 年全球药物销售额第 10，但受生物类似药冲击，同比下降 4.0%。此外，据 insight 数据库，目前在国内，复宏汉霖和信达生物的利妥昔单抗生物类似药已经获批。

另外，奥妥珠单抗（obinutuzumab，Gazyva）是罗氏旗下基因泰克重磅药物美罗华的换代产品，2013 年被 FDA 批准联合苯丁酸氮芥一线治疗 CLL，此后又被批准联合化药用于治疗滤泡型淋巴瘤（FL）和晚期 FL、以及联合 Imbruvica 治疗 CLL/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。

当前，CD20 同靶点的在研药物中，共有 2 家正在上市申请阶段，8 家在 III 期临床，以及 7 家在 I 期临床，竞争格局较为激烈。

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编辑：加一

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