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今日，广受关注的新锐公司Eikon Therpeutics公司宣布完成5.178亿美元B轮融资。这是继去年1.48亿美元 后，该公司在不到一年的时间里完成另一项大额融资。在资本的助力下，Eikon将使用超分辨率显微技术，在单个分子水平，对活细胞中的蛋白运动进行实时追踪，并且观测新药分子对于这些蛋白质的影响。过去，研究人员关于细胞内生物化学的知识大多来自冷冻或固定后的样本，而Eikon的实时观测技术有望为医药产业的研发带来颠覆与变革。

值得一提的是，Eikon的首席执行官、前默沙东“研发掌门”Roger Perlmutter博士也将出席于2022年1月11日举办的第十届药明康德全球论坛。论坛上，这位经验丰富的产业领袖将详述如何变革生物医药的研发生产力。长按识别文中二维码，或点击文末“阅读原文/Read More”即可申请观看直播（含中文字幕）。

突破光学显微镜极限的诺奖技术

Eikon Therapeutics公司的联合创始人之一是著名物理学家Eric Betzig博士。在2014年，他与Stefan W. Hell博士和William E. Moerner博士共同获得了诺贝尔化学奖，表彰他们在开发超分辨率荧光显微技术（super resolution fluorescence microscopy）方面的突出贡献。

显微镜的发明让人们首次观察到细菌，也证明了构建生物体的基本单位——细胞的存在。然而限制光学显微镜分辨率的一个重要因素是光波的长度，由于光的衍射作用，当两个发光点靠得太近时，光学显微镜就无法将它们区分开来。很长时间以来，光学显微镜分辨率的极限被限制在200纳米，然而很多细胞内的亚细胞结构、细胞器和生物大分子的尺寸在几个到数百纳米之间，分辨率为200纳米的光学显微镜远远不能满足生命科学的需求。

2014年诺贝尔化学奖的三位得主和其它科学家一起开发的一系列技术，让光学显微镜突破了衍射作用设定的分辨率极限，从而让它能够以超高的清晰度来观察细胞内的细微结构并且追踪蛋白的运动。 这也是Eikon Therapeutics公司新药开发平台的基础。

▲常规光学荧光显微镜（左）和超分辨率荧光显微镜（右）的成像比较（图片来源：Andy Nestl, CC BY-SA 3.0 , via Wikimedia Commons）

在活细胞中追踪单个蛋白的运动

那么超分辨率显微技术如何帮助药物开发？我们知道，蛋白对细胞行使它们的功能至关重要，比如，它们可以帮助传递信号，促进化学反应的发生，将小分子化合物运送到身体的不同部位。而靶向蛋白的药物旨在通过与靶点蛋白的结合，改变它们在体内的行为，从而达到治疗疾病的效果。

超分辨率显微技术让科学家们可以实时观测到将药物引入到活细胞之后，它对蛋白的行为产生了什么样的作用。 Eikon Therapeutics公司的单粒子追踪（single particle tracking，SPT）技术，能够在活细胞中，在单分子水平追踪蛋白的运动。

▲Eikon Therapeutics公司利用超分辨率荧光显微技术在活细胞中追踪单个蛋白的示意图（图片来源：Eikon Therapeutics公司官网）

Eikon Therapeutics公司将这一成像技术与机器学习、自动化工程等技术结合在一起开发的技术平台，能够同时进行上千个实验，跟踪不同细胞中蛋白的动态变化并且收集和处理相关的数据。这一平台可能帮助发现新的生物学作用机制，进行高通量筛选，或者帮助对先导化合物的优化。

Perlmutter博士表示，该公司正在开发一系列探索生物机制的创新工具，并且在产业化活细胞成像技术平台，让它能够用于新药开发方面获得了显著的进展。“本轮融资获得的资金将加快我们开发创新药物，改善和延长患者的生命。”他说。

参考资料：

[1] Eikon Therapeutics Announces $517.8 Million Series B Raise and Expansion of Executive Leadership Team. Retrieved January 6, 2022, from https://www.businesswire.com/news/home/20220106005390/en/

[2] “How can you understand life if you don’t look at it live?” — Eikon Therapeutics rakes in $518M. Retrieved January 6, 2022, from https://techcrunch.com/2022/01/06/how-can-you-understand-life-if-you-dont-look-at-it-live-eikon-therapeutics-rakes-in-518m/

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