COVID-19 暴露后预防：先声药业新冠口服药新适应症获批临床

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关键词：适应症药药业获批临床临床获批

资讯来源：Insight数据库

发布时间： 2022-05-17

5 月 17 日，先声药业宣布其 3CL 蛋白酶抑制剂 SIM0417 获批临床，用于曾暴露于新冠检测阳性感染者的密接人群的暴露后预防治疗。

在全球范围内，仅阿斯利康的长效中和抗体鸡尾酒疗法 AZD7442 （Evusheld，Tixagevimab + Cilgavimab）去年 12 月获批这一适应症，2022Q1 Evusheld 销售额为 4.69 亿美元。辉瑞的 Paxlovid 同样开展了一项针对新冠暴露后预防的 II/III 期临床 EPIC-PEP 研究，不过未能达到主要终点。

据 Insight 数据库显示，SIM0417 最初于 2022 年 3 月已经获批临床，4 月初公示启动临床，5 月 12 日就已经启动了 II/III 期临床，联合利托那韦治疗轻至中度 COVID-19 成人患者（NCT05373433），进展飞快。

SIM0417 研发进度甘特图（来自 Insight 数据库）

SIM0417（分子编号 SSD8432）是先声与中国科学院上海药物研究所、武汉病毒研究所合作的抗新型冠状病毒（SARS-CoV-2）候选药物。该药针对 SARS-CoV-2 病毒复制必须的 3CL 蛋白酶，是一款高活性、低毒性、可口服的小分子抗 SARS-CoV-2 候选药物。2021 年 11 月 17 日，先声药业宣布达成了这项合作，当日先声股价大涨超过 14%。

3CL 蛋白酶结构高度保守，不会随着变异而变化，因而成为是新冠药物开发的热门靶点。辉瑞的 Paxlovid （奈玛特韦 + 利托那韦）中，奈玛特韦就是一款 3CL 抑制剂。而利托那韦作为逆转录病毒药物，可减缓 3CL 蛋白酶抑制剂的代谢或分解，从而使其在体内以更高浓度保持更长时间的活性。

先声药业的 SIM0417 也采取了同样的联合用药方式，已登记的 4 项临床试验中除 I 期临床外均为 SIM0417 + 利托那韦联合用药。这 4 项临床共计纳入 882 例患者。

SIM0417 已登记临床试验（可点击图片放大查看）

来自：Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

据 Insight 全球新药库 显示，全球共 35 个 3CL 蛋白酶抑制剂在研，除 Paxlovid 外，盐野义的 Ensitrelvir（S-217622）也已经在日本提交了上市申请。除了这两者之外，先声药业的 SIM0417 是进展最快的同类药物。除此之外，前沿生物的 FB2001 日前也已经获批开展 II/III 期临床，不过该药并非口服药物，而以注射给药。FB2001 同样引进自上海药物所。

临床阶段药物中，还包括 3 款临床 II 期阶段药物，5 款临床 I 期阶段药物。近期频繁的相关交易也使早期临床前项目合作不断涌现，20 个产品在临床前开发阶段，随时向临床试验发起冲击。

全球 3CL 蛋白酶抑制剂在研阶段

来自：Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

筛选总部位于国内的企业，共有 11 个由国内企业开发的 3CL 蛋白酶抑制剂。众生药业的 RAY1216 在 5 月 15 日刚刚获批临床，云顶新耀的 EDDC-2214 也已经启动临床。EDDC-2214 是云顶新耀在今年 1 月超 2 亿美元从新加坡实验药物研发中心（EDDC）获得的产品。另外，君实生物合作苏州旺山旺水生物医药开发的 VV993 也是期待值颇高，两家公司开发的另一款新冠口服药 VV116 已在乌兹别克斯坦申请上市，距离国内上市想必也不会太久。

国内临床试验阶段 3CL 蛋白酶抑制剂