针对 EGFR 耐药 NSCLC，奥赛康 c-Met 抑制剂获批临床

2 月 15 日，CDE 官网显示，奥赛康 ASKC202 首次获批临床。

来自：CDE 官网

ASKC202 片是具有自主知识产权的 1 类新药，是一种强效、高选择性的口服小分子 c-MET 抑制剂，已在一系列临床前肿瘤模型中证明了其活性，有望为 c-MET 通路异常肿瘤患者提供新的治疗选择。

多种癌症中出现 MET 基因改变或蛋白异常表达现象，包括非小细胞肺癌、胃癌、肝细胞癌等。MET 通路异常激活引起 MET 基因扩增、蛋白过表达或基因突变，除了作为原发驱动致癌因素，MET 过量激活与其它靶向疗法的耐药机制相关，其中最主要的为 EGFR 抑制剂的旁路耐药，5%-22% 的 EGFR 抑制剂耐药非小细胞肺癌患者出现 MET 基因扩增。

靶向 c-MET 已成为肿瘤治疗领域的研发热点，国际上批准了两款高选择性 MET 抑制剂，分别是默克公司开发的 tepotinib 和诺华公司开发的 capmatinib，目前国内仅有和记黄埔的沃利替尼片于 2021 年 6 月获批上市。然而，已上市的高选择性 MET 抑制剂均用于治疗 MET14 外显子跳跃突变的非小细胞肺癌，尚没有药物获批用于 EGFR-TKI 耐药 c-MET 扩增型肿瘤患者。

据奥赛康公告，ASKC202 项目将与公司的三代 EGFR 抑制剂 ASK120067 联合，用于一代 EGFR 抑制剂耐药的 T790M 阴性患者，以及用于三代 EGFR 抑制剂耐药的患者，进一步拓展非小细胞肺癌的目标人群，使更多的患者获益。