入局 60 亿市场！首个「丁苯酞注射液」改良新药即将获批

12 月 20 日，据 Insight 监控，南京优科/南京力博维制药的 2.2 类改良新药「丁苯酞注射液」的上市申请 已经进入在审批阶段，有望在近日获批。

来自：NMPA 官网

丁苯酞是石药集团的拳头产品，近年来其销售额年年攀升、屡创新高，公开数据显示其 2020 年销售额已经超过 60 亿元，直奔 70 亿，在石药集团的营收中占到近三成，是石药业绩增长的重要引擎之一。

丁苯酞最早由中国医学科学院药物研究所首次从水芹籽中分离得到，1980 年首次化学合成。1999 年，石药集团买下了丁苯酞项目，并在 2005 年正式拿到上市批件，用于治疗用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中，商品名为恩必普。恩必普也是继青蒿素和双环醇之后中国第 3 个拥有自主知识产权的创新药物。

丁苯酞化合物结构（来源：维基百科）

针对丁苯酞，石药集团从适应症、剂型、海外开发等多方面进行广泛布局：丁苯酞软胶囊和丁苯酞氯化钠注射液目前已获批上市并纳入医保目录，丁苯酞片、左旋丁苯酞片、左旋丁苯酞注射液也已获批临床。适应症方面除缺血性脑卒中外，还针对血管性痴呆启动了 III 期临床，用于化疗引起的周围神经病变适应症也已经获批临床。在美国，丁苯酞获得了 FDA 授予的肌萎缩侧索硬化症（ALS）孤儿药资格认定，正处于 II 期临床开发中。

不过，独家大品种注定躲不过仿制药和改良新药的竞争。丁苯酞的化合物专利已经在 2019 年到期，据 CDE 专利登记平台，丁苯酞氯化钠注射液的组合物专利在 2022 年 6 月 17 日届满，软胶囊则在 2023 年 12 月 5 日期满。

如今，南京优科的 2.2 类丁苯酞注射液即将拔得头筹，浙江美迪深、福建宝诺医药、丽珠集团三家企业的丁苯酞氯化钠注射液也已经启动了 BE 试验。其中丽珠集团已经完成了 BE 试验，进度最快。奥信阳光的 2.2 类新药丁苯酞注射液 11 月份刚刚获批临床，此前于 9 月重庆莱美药业刚刚宣布以 7500 万元 + 5% 比例的销售分成获得了这款药物。

丁苯酞 BE 试验登记情况（点击图片即可放大查看）

来自 Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

对于石药集团而言，近年该公司研发+引进并举，在丁苯酞之后管线内还有 30+ 个在研创新药排队接班，包括 3 款已经报上市的产品：PI3K 抑制剂度恩西布（Duvelisib）、三代 EGFR 抑制剂瑞泽替尼（BPI-7711）、2.2 类新药米托蒽醌脂质体注射液。

度恩西布属于 PI3Kδ/PI3Kγ 双重抑制剂，已经在美国获批上市。石药于 2018 年以 1500 万美元预付款 + 至多 3000 万美元研发里程碑款从 Verastem Oncology 引进了这款新药，今年 4 月度恩西布的上市申请已获 CDE 受理，并同时获得附条件批准及优先审评资格，用于治疗既往至少经过二线治疗/复发的滤泡性淋巴瘤（FL）的成年患者。目前国内尚无 PI3K 抑制剂获批，据 Insight 预计，该药有望在明年年中获批上市。

三代 EGFR 抑制剂瑞泽替尼（BPI-7711）是石药今年 3 月份通过 2 亿元股权认购与上海倍而达达成合作获得的产品。根据协议，石药拥有 BPI-7711 在台湾以外的中国地区商业化权益，并拥有另一款 CDK4/6 抑制剂 BPI-1178 的优先谈判权。BPI-7711 是一款不可逆、高选择性的第三代小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），对 EGFR 敏感突变及 EGFR T790M 耐药突变具有显著的抑制活性。

米托蒽醌脂质体注射液（PLM60）是由石药集团子公司中诺药业研发的，具有完全知识产权的改良型新药，用于既往至少经过一线标准治疗的复发或难治的外周 T 细胞淋巴瘤（PTCL）患者。石药集团研发的 PLM60 通过创新制剂手段增加了脂质体在血液中的存留时间，提高了药物的被动靶向性，减少了毒副作用。2020 年 8 月该药提交上市申请并获受理，预计有望在明年年初获批。

除即将商业化的 3 款报上市产品之外，处于临床后期（II 期 & III 期）的产品也将为石药提供新动力。早期管线而言，今年截至当前，石药也已经有 11 款新药首次申报临床，包括 5 款化药、4 款单抗、1 款双抗和 1 款 ADC，详见下图。

石药集团今年首次申报临床的新药项目（可点击图片放大查看）

来自：Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

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编辑：加一

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