近期，绿叶制药两款缓释微球新药的3期临床试验均达到了预设终点，分别为：1）可每月给药一次的注射用醋酸戈舍瑞林缓释微球，针对适应症为乳腺癌；2）一周一次给药的注射用罗替戈汀缓释微球，针对适应症为帕金森病。
绿叶制药宣布其在研新药注射用醋酸戈舍瑞林缓释微球（LY01005）用于治疗乳腺癌的中国3期临床试验已达到预设终点。早先，LY01005用于治疗前列腺癌的新药上市申请已在中国获
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，目前处于审评阶段。
前列腺癌和乳腺癌分别为男性和女性最常见的恶性肿瘤之一。据世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）于2020年发布的全球最新癌症负担数据显示，前列腺癌为全球第二大男性高发的恶性肿瘤，乳腺癌是全球第一大高发的恶性肿瘤。
戈舍瑞林是一种促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂，可用于乳腺癌、前列腺癌及子宫内膜异位症等多种病症的治疗。在临床应用上，该药物需要以缓释的方式来达到持续释放，进而产生治疗作用。目前，戈舍瑞林已上市的唯一剂型为皮下植入剂。微球制剂作为新型高端制剂，可针对临床需求设计不同的释放速度和周期，实现平稳持续释放药物一周至数月，进而提高疗效，提升治疗安全性和依从性。
据绿叶制药新闻稿介绍，LY01005是绿叶制药基于微球技术平台自主研发，其通过创新微球技术，以肌肉注射的方式每月给药一次，在给药周期内实现平稳的药物释放。此外，LY01005可减少注射部位不良反应，提高患者用药感受，减轻护理难度，提升患者的耐受性和依从性，更利于药物发挥治疗作用，具有较为明显的临床优势。
LY01005用于治疗乳腺癌的3期临床为一项随机、开放、阳性药物对照的临床研究，采用非劣效试验设计，与对照药比较，评价LY01005连续肌肉注射给药治疗乳腺癌患者的有效性和安全性。临床研究结果显示，对于乳腺癌患者，LY01005以3.6mg剂量每28天肌肉注射一次治疗乳腺癌，可有效控制血清雌二醇至绝经后水平，临床疗效与对照药相当，达到了非劣效标准。LY01005与对照药安全性特征相似，且研究显示LY01005无注射部位不良反应，患者依从性有所增加，整体临床安全耐受性良好。
绿叶制药宣布，其在研新药注射用罗替戈汀缓释微球（LY03003）治疗帕金森病的中国3期临床试验达到预设终点。
随着全球老龄化趋势的加剧，罹患帕金森病的患者不断增加。从目前应用的治疗手段来看，无论是药物还是手术治疗，只能改善相关症状，无法治愈或阻止病情进展，因此该疾病的治疗需要长期管理。
据绿叶制药新闻稿介绍，LY03003是全球首个长期产生持续多巴胺能刺激（CDS）的药物，也是绿叶制药基于其微球技术平台开发的新药之一。LY03003采用一周一次肌肉注射给药，有望昼夜持续改善患者症状，提高生活质量。该药物在人体内的稳定释放，能够改善早期和进展期帕金森病患者的运动和非运动症状，减少帕金森病患者的“开关”现象和运动并发症的出现，长期应用有望推迟运动并发症的发生。
此次在中国完成的临床研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，旨在验证LY03003治疗早期帕金森病的有效性和安全性。试验共纳入294例中国早期原发性帕金森病患者，按1:1的比例随机进入LY03003组或安慰剂组。试验结果显示：与安慰剂组相比，LY03003组统一帕金森病评分量表（UPDRS）Ⅱ+Ⅲ评分较基线显著改善，两组差异具有统计学意义。相关次要评价指标方面，两组亦均具有统计学意义。安全性方面，LY03003整体安全耐受性良好，未发生与试验用药品相关的严重不良事件。绿叶制药新闻稿表示，上述结果表明：LY03003治疗早期原发性帕金森病安全有效，可全面改善帕金森病运动症状。
据悉，LY03003正在中国、美国、欧洲和日本市场进行同步开发。绿叶制药还计划在中国、美国、欧洲、日本及其他国家和地区注册和上市该产品。除了一周一次给药的剂型之外，绿叶制药还在进一步开发一月一次给药的注射用罗替戈汀缓释微球，有望为临床治疗帕金森病提供更好的治疗选择。
参考资料：
[1]绿叶制药创新制剂戈舍瑞林微球治疗乳腺癌Ⅲ期临床达预设终点. Retrieved July 24，2022, From https://mp.weixin.qq.com/s/vBqDyjYPiHngq5GBExzGiA
[2]绿叶制药创新制剂罗替戈汀微球治疗帕金森病Ⅲ期临床达预设终点. Retrieved July 19，2022, From https://mp.weixin.qq.com/s/VozWitE-xtep4oSN2lT0Ew
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