紧跟原研,齐鲁制药阿普司特即将获批

近日，齐鲁制药3类仿制药阿普司特片的上市申请（相关受理号为CYHS2000607/8/9）进入行政审批阶段，预计不日将正式获批。值得一提的是，原研阿普司特8月12日在国内正式被批准用于治疗银屑病。

阿普司特(apremilast,Otezla）是一种口服小分子磷酸二酯酶(PDE4)抑制剂，通过抑制 PDE4 促使细胞内环磷酸腺苷（cAMP）含量升高，从而增加抗炎细胞因子，并下调炎症反应。

原研阿普司特(apremilast,Otezla）由新基研发，目前在美国先后被批准用于治疗活动性银屑病关节炎、中度至重度斑块型银屑病和与白塞病相关的口腔溃疡三个适应症。此外，Otezla治疗适合接受光疗或系统疗法成人轻度至中度斑块型银屑病（PsO）的补充新药申请正在美国接受审查。

2019年1月，BMS收购新基时，由于Otezla适应症与BMS已上市的Orencia（阿巴西普）和在研品种Tyk2抑制剂deucravacitinib重叠度高，Otezla被迫出售给安进。

Otezla作为一种作用机制明确的新型小分子靶向药物，可在2-4周起效，全面持久改善银屑病患者皮损及特殊部位症状。3 年随访数据显示，阿普司特无明显的肝肾毒性和骨髓抑制。而且，阿普司特片使用方便，仅需每日口服两次，每次一片，且其药品说明书未要求用药前筛查以及血常规、肝肾功能等实验室监测。

凭借上述优势，Otezla也给公司创造了可喜的销售，据公司财报，Otezla 2020年全球销售额高达21.95亿美元。

在国内，阿普司特被列入《第一批临床急需新药名单》。2021年2月3日，安进阿普司特片的上市申请获CDE受理。不满7个月，2021年8月12日，安进阿普司特片在国内正式获批。唯一遗憾的是，阿普司特错过了新一轮医药谈判资格。

据公开资料，阿普司特核心化合物专利未进入中国，用途专利将于2023年到期，晶型专利已经无效。目前国内已有6家企业递交阿普司特3类仿制药上市申请。其中齐鲁制药是国内首家递交阿普司特仿制药上市申请的企业，如今有望成为国内斩获阿普司特首仿的企业。

齐鲁制药在国内仿制药领域占有举足轻重的地位，仅2021年（截止8月19日）齐鲁制药已经取得14个品种仿制药的生产批件，其中甲磺酸雷沙吉兰片和二甲双胍维格列汀片(Ⅱ)是国内首仿品种。此外，齐鲁制药还斩获了孟鲁司特钠口溶膜、奥氮平口腔速溶膜两款改良型新药生产批件。