新冠口服药正在路上，四家公司三期临床将揭盲

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关键词：临床期临床药

资讯来源：蒲公英

发布时间： 2021-10-07

转自：健康时报 10亿美元分子编辑：早春

10月1日，美国默克公司宣布了新冠特效药 “Mol-nupiravir”三期临床中期数据，数据显示，降低了50%的死亡率。

据悉，美国政府已与默沙东签订了一份价值12亿美元的合同，以每个疗程略高于700美元的价格购买molnupiravir。此外，英国、马来西亚等地也表示愿意采购这类药物。

“首个新冠抗病毒口服药有望获批”的消息不胫而走，健康时报梳理发现,从9月到年底，除了“Mol-nupiravir”外，全球还有3款主要的新冠口服药将逐一披露三期临床数据。

一般在三期中期数据统计结束发布后，研发方就可以申请EUA（紧急使用授权），EUA获批即意味着药物可合法上市。至于正式批准，制药公司一般在后期通过提交更详尽的药效和安全性数据进行申请。

开拓药业普克鲁胺：首个在中国开展3期临床的新冠口服药

普克鲁胺是开拓药业研发的一款AR(雄激素受体androgenreceptor)拮抗剂。普克鲁胺原本是一款治疗前列腺癌的药物，开拓药业在2020年2月通过实验发现，普克鲁胺可以降解ACE2和TMPRSS2蛋白。同时跟其他的AR药物相比，普克鲁胺还可以进一步调低AR基因表达，因此更具备治疗新冠的可能性。

而对于新冠重症患者，普克鲁胺可能存在另一条通路，能够抑制免疫风暴和炎症风暴，但目前仍未被证实。此外，该款药物可能还具备某些未被发现的作用于新冠病毒之疗效机制。

值得一提的是，开拓于9月1日午间公告：开拓药业已获得国家药品监督管理局批准，于中国进行普克鲁胺片拟用于治疗新型冠状病毒肺炎的针对轻中症和住院重症患者两项3期临床试验。

罗氏AT-527：用作暴露后预防性治疗

AT-527也是RNA聚合酶抑制剂，AT-527进入人体后可转化为游离碱，随后能够生成抗新冠病毒活性更高的三磷酸代谢产物AT-9010，体外抗新冠病毒活性较Molnupiravir高5-8倍。由于AT-527可以靶向包括RNA依赖性RNA聚合酶（RdRP）在内的两种对病毒RNA复制和转录至关重要的聚合酶，因此对新冠病毒具有独特的双重抑制机制。

该药物由Atea公司研发，罗氏以3.5亿美元前期付款和后续里程碑付款获得了AT-527在美国以外治疗COVID-19的权益。公司认为，该款药物不但可以作为口服疗法治疗住院COVID-19患者，而且可能成为非住院患者的首个口服治疗选择，还具有作为暴露后预防性治疗的潜力。

2021年6月30日，Atea公司发布了AT-527临床II期双盲治疗住院患者的初步数据：62例患者，550mgBID，给药5天，在接受治疗的第2天，与安慰剂相比，AT-527组的病毒载量下降了0.7log(80%)；在第14天，AT-527组47%的患者转阴，安慰机组22%的患者转阴。

辉瑞PF-07321332：对目前所有的新冠病毒变种都可以产生作用

PF-07321332是一款3CL蛋白酶抑制剂，它在多种冠状病毒的生命周期中起到重要作用，其潜在优势是对目前所有的新冠病毒变种都可以产生作用。

辉瑞的PF-07321332具备广谱抗新冠病毒能力，虽然理论上病毒仍可能发生变异逃过其作用机制，但实际发生的机会很小。辉瑞在业绩电话会上同样认为该药物有望在今年4季度获得EUA，目前临床试验中辉瑞采用的是PF-07321332+利托那韦的联合疗法。

根据临床登记数据，华尔街见闻·见智研究所预计，除默克的RNA聚合酶抑制剂Molnupiravir以外，其余3款口服新冠药物都有望在今年Q4陆续披露3期临床数据，如果取得积极结果，进展快的产品有望于2021年底前在欧、美及南美等地获得紧急使用授权(EUA)上市。

参考资料：

①2021-10-02每日经济新闻《默沙东新冠口服治疗药或将住院和死亡率降低一半，默沙东股价一度暴涨12%》

②2021-09-27金融界《开拓药业普克鲁胺治疗住院新冠患者III期临床试验在巴西获批》

③2021-09-27金融界《辉瑞启动新冠口服药预防感染效果Ⅱ/Ⅲ期试验赛道竞争进入冲刺阶段》

④2021-09-28纽约时间《新冠口服药马上来了》

⑤2021-09-02华尔街见闻《新冠口服药即将问世？四季度关注这4家公司》