默沙东合成致死 ATR 抑制剂国内启动临床

10 月 21 日，据 Insight 数据库显示，默沙东 1 类化药 M1774 胶囊在国内启动 I 期临床试验（登记号：CTR20222665）。

来自：Insight 数据库网页版（http://db.dxy.cn/v5/home/）

这是一项国际多中心 I 期临床试验，目标国内入组 12 人，国际 204 人。且已于 2020 年 1 月完成首例受试者的入组工作。

来自： Insight 数据库网页版

M1774 是一款 ATR 抑制剂。 ATR 是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的磷脂酰肌醇 3-激酶相关激酶 (PIKK) 家族的成员。ATR 的 N-末端包含 ATRIP (ATR 相互作用蛋白) 的结合位点，调节 ATR 在复制应激和 DNA 损伤位点的定位。

研究表明，ATR 激酶在 G2/M 期检查点和 DNA 损伤反应中发挥着重要作用，通过抑制 ATR 有望加剧致癌性应激并促进细胞死亡。目前，ATR 已被认为是继 PARP 抑制剂后最有希望的合成致死靶点之一。该药本次在中国获批的临床研究适应症为广泛期小细胞肺癌。

据 Insight 数据库显示，当前全球尚无 ATR 抑制剂获批上市，阿斯利康Ceralasertib 目前已处于 III 期临床阶段，进展最快。

而在国内，除 M1774 外，另有 6 款 ATR 抑制剂在研，包括 3 款国产和 3 款进口。其中，进展最快的为默克的 Berzosertib/M6620，当前已处于 II 期临床阶段。

国内另外 6 款在研 ATR 抑制剂

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编辑 ：Hebe

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