里程碑！KRAS G12C首款靶向药Lumakras 获FDA上市批准！

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关键词： FDA药上市靶向

资讯来源：生物制品圈

发布时间： 2021-06-01

这是全球首款针对KRAS的靶向药，具有里程碑式的意义。

KRAS基因突变长期以来一直被认为是“不可成药”靶点，Lumakras的获批标志着一个全新领域扬帆起航，突破了KRAS“不可成药性”的历史，将为无数携带KRAS突变的癌症患者迎来生存新希望！

首款KRAS G12C突变靶向药Lumakras获FDA上市批准

13%的NSCLC患者携带KRAS G12C突变

肺癌是全球最常见的癌症类型，也是癌症相关死亡的首要原因。原发性肺癌从传统病理角度，可以分为非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC）两大类。据美国癌症协会（ACS）统计，NSCLC占所有肺癌的80%—85%。

NSCLC患者含有原癌基因突变，其中KRAS是最常见的突变基因，KRAS突变约占非小细胞肺癌突变25%。KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，可能导致包括吉非替尼、厄洛替尼、克唑替尼等在内的多种靶向药耐药。KRAS G12C约占所有KRAS突变的44％，其在NSCLC中最常见，约占13％，也就是说每8个NSCLC患者，就有一个为KRAS G12C突变。其次是大肠腺癌占3-4%，胰腺癌占2％，全球每年超过100000人确诊为KRAS G12C突变。

Lumakras治疗疗效

Lumakras是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价抑制剂，它通过与KRAS G12C突变体结合，将KRAS锁死在失活状态，从而不可逆地抑制KRAS的活性。本次FDA的批准是基于CodeBreaK 100临床试验的数据，在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化学疗法治疗的124例患有疾病进展的局部晚期或转移性KRAS G12C突变的NSCLC患者中，研究人员评估了Lumakras的疗效。

试验结果显示，接受剂量为960 mg的Lumakras治疗的患者的总缓解率为36%（95% CI：28-45），疾病控制率达到81%（95% CI：73-87），中位缓解持续时间为10个月。

Lumakras最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。如果患者出现间质性肺病的症状应停用，如果确诊为间质性肺病，则应永久停用。

医护人员应在开始服用Lumakras之前和服用Lumakras时监测患者的肝功能测试。如果患者出现肝损害，则应停药，降低剂量或永久停用Lumakras。患者在服用 Lumakras时应避免服用减酸剂、诱导或作为肝脏中某些酶的底物的药物以及作为 P-糖蛋白底物的药物。

未来将有更多患者采用个性化治疗

Lumakras的上市着实将为无数携带KRAS G12C突变的NSCLC患者带来生存希望！此前，2021年1月21日，Lumakras（AMG510）已被NMPA纳入“拟突破性治疗药物品种”，相信不久的将来，我国此类肺癌患者也将大为获益。

“今天的批准代表着个体化疗法的又一重大进步，未来将有更多的患者采用个性化治疗方法。”美国FDA肿瘤卓越中心主任，美国FDA药物评估和研究中心肿瘤疾病办公室代理主任Richard Pazdur博士表示。

参考文献：

[1]FDA Approves First Targeted Therapy for Lung Cancer Mutation Previously Considered Resistant to Drug Therapy. Retrieved May 28,2021,from https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-targeted-therapy-lung-cancer-mutation-previously-considered-resistant-drug.

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