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武汉朗来P2X3受体选择性拮抗剂QR052107B获批临床，治疗慢性疼痛
QR052107B是由武汉朗来自主研发的P2X3受体选择性拮抗剂，最初开发适应症为用于难治性和/或不明原因慢性咳嗽治疗。P2X3受体广泛表达于自主感觉神经上，被认为是诱发咳嗽和咳嗽超敏的核心因素之一。P2X3受体拮抗剂通过拮抗位于初级传入神经的P2X3受体，降低传入神经兴奋性抑制咳嗽，临床研究也证明了P2X3拮抗剂对慢性咳嗽治疗的有效性。基础研究显示，非选择性P2X3拮抗剂因拮抗P2X2/3异源三聚体导致了明显的味觉障碍不良反应，患者依从性差。
QR052107B作为新一代高选择性的P2X3拮抗剂，在保持治疗有效性的同时解决了味觉障碍的不良反应，具有更好的安全性。此外，非临床研究显示， QR052107B在疼痛、瘙痒等动物药效模型中表现出明确的药效作用，此次临床获批，代表着QR052107B已经进入多适应症开发的研究阶段。
祐和医药YH003获CDE临床默示许可，治疗黏膜型黑色素瘤
2022年3月31日，CDE官网数据显示，祐和医药CD40单抗YH003获CDE批准临床，适应症为治疗不可切除/转移性黏膜型黑色素瘤。
YH003是祐和医药研发的新型靶向免疫细胞表面的肿瘤坏死因子受体超家族（TNFRSF）成员CD40的人源化抗体。通过特异激活CD40受体的信号通道，促进树突状抗原递呈细胞（DC）等先天免疫细胞的活化，正向调控抗肿瘤T细胞的效应活性。迄今为止的研究显示CD40的激活是一个肿瘤免疫疗法的关键调节点，可以将缺乏免疫细胞浸润的冷肿瘤有效转化为对肿瘤免疫疗法有良好反应的热肿瘤。
在临床前抗体筛选阶段，祐和医药充分利用百奥赛图自主研发的CD40人源化小鼠上的肿瘤模型，快速在小鼠体内筛选到完全抑制肿瘤生长，同时又没有肝毒性等副作用的单克隆抗体。无论是单药还是与抗PD-1单抗药物联合使用，YH003在小鼠体内对多种肿瘤模型都表现出了强大的抗肿瘤效果。小鼠药效学研究表明，YH003显著增加了肿瘤浸润细胞中的抗肿瘤T细胞的比例。重要的是，不管是在小鼠还是猴体内，YH003即使是在很高的剂量下，仍体现了很好的安全性。
CD40 (cluster of differentiation 40)，表达于APC，如树突状细胞(DC)、B细胞、单核细胞以及许多非免疫细胞和广泛的肿瘤。APC与其三聚体配体CD154在活化的T辅助细胞上的相互作用导致APC的激活，这在介导包括T细胞依赖的免疫球蛋白类转换、记忆B细胞发育和生发中心形成在内的多种免疫和炎症反应中被发现是必不可少的。激动性CD40抗体已被证明可以激活APC，促进抗肿瘤T细胞反应，并培养细胞毒性骨髓细胞，在T细胞免疫缺失的情况下，有可能控制肿瘤生长。激动性CD40抗体也被证明可以激活肿瘤杀伤巨噬细胞，并间接激活NK细胞。内皮细胞上CD40L与CD40的结合刺激细胞因子和趋化因子的产生，并可能促进T细胞等免疫细胞向肿瘤浸润。
里程碑
2020年7月29日，祐和医药宣布完成YH003在澳洲首例患者筛选，研究其联合特瑞普利单抗在澳洲实体瘤患者的安全性、耐受性、药代动力学和初步疗效（NCT05176509）。 2021年5月11日，YH003获TGA批准开展II期临床，研究其联合特瑞普利单抗在胰腺癌和黑色素瘤患者中的疗效和安全性（NCT05031494）。 2021年5月24日，YH003获CDE默示许可，开展其在晚期实体瘤患者中单药剂量的安全性、耐受性、初步疗效和药代动力学特征研究（CTR20211687）。 2021年6月29日，YH003获FDA批准开展II期临床，研究其联合特瑞普利单抗治疗PD-1耐受的不可切除/转移性黑色素瘤和胰腺导管腺癌（PDAC）患者的安全性和有效性。该实验为全球多中心试验，已于2021年12月8日宣布完成澳洲首例患者给药（NCT04481009）。 2021年10月27日，YH003获CDE批准开展上述全球多中心试验的中国临床批准（CTR20213230）。
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临床进展
基石药业CS5001完成美国I期临床首例患者入组，治疗晚期B细胞淋巴瘤和实体瘤
2022年3月31日，基石药业宣布，CS5001已在美国完成I期临床试验首例患者入组。该国际多中心的I期临床试验旨在评估CS5001在晚期B细胞淋巴瘤和实体瘤中的安全性、耐受性、药代动力学和初步抗肿瘤活性。
CS5001是一款靶向ROR1的潜在全球“Best-in-class” ADC药物。ROR1是一种典型的肿瘤胚胎蛋白，在成体组织中低表达或者不表达，而在多种肿瘤中都有高表达，包括各类白血病、非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及卵巢癌。临床前研究数据表明：CS5001在多种表达ROR1肿瘤细胞系展现出了较强的选择性细胞毒性，并在血液和实体肿瘤异种移植小鼠模型中均显示出显著的体内抗肿瘤活性。
CS5001作为全球研发进展最快的ROR1 ADC之一，目前已在美国和澳洲获批启动国际多中心的I期临床试验（NCT05279300），在中国的临床试验申请也于2022年3月3日获CDE受理。根据药渡数据统计，目前基石药业的CS5001是国内企业首个以ROR1为靶点的ADC药物，其他企业进展最快的是默沙东和Velosbio研发的Zilovertamab vedotin。
2022年1月13日，由默沙东研发（中国）有限公司获CDE临床默示许可，用于治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤（CXSL2101418）。
CS5001是基石药业由韩国引进的license in药物，2020年10月29日，基石药业宣布与LegoChem Biosciences, Inc.（LCB）就LCB71（CS5001）的开发和商业化达成一项授权协议。根据协议条款，基石药业将获得独家授权，主导LCB71（CS5001）在韩国以外的全球其他地区的开发和商业化；LCB公司将获得1千万美元的首付款，及最高可达3.535亿美元的里程碑付款和额外的分级特许权使用费。
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医药交易
成都圣诺和奥达生物达成抗冠状病毒多肽药物转让协议，预计全部投入1.75亿元
2022年3月31日，成都圣诺生物科技股份有限公司宣布，全资子公司成都圣诺生物制药有限公司拟与成都奥达生物科技有限公司就奥达生物与中国医学科学院病原生物学研究所联合研发的具有自主知识产权的抗冠状病毒多肽药物项目（AOD53724）及奥达生物享有的本项目专利全球独家使用权事宜达成合作。
根据协议条款，奥达生物将其拥有的项目在中国的临床批件（目前暂未获取临床批件）和专利权相关的一切权益转让给圣诺制药。技术转让费用为6,500.00万元人民币（含税），圣诺制药将根据《转让合同》中约定的标的项目进展情况分期支付费用。
全球目前存在不同研发阶段的新冠预防和治疗药物，国内已经有多款新冠疫苗上市；经查询，截至2021年末国内新冠疫苗产品已有4款获有条件批准上市，3款获得紧急使用批准，另有多款处在临床试验阶段；同时，多个抗体及小分子药物也处在不同研发阶段，AOD53724正处于临床前动物药效安评试验阶段，预计2022年底申请中国的临床批件。
为保证顺利推进AOD53724项目，公司需根据项目进展情况支付各期临床试验费用，预计完成AOD53724项目需耗时2至3年，待产品实现商业化销售前预计总投入约人民币1.75亿元。
参考资料
武汉朗来官网
祐和医药官网
基石药业官网
圣诺生物公告
