都正学院 | 奥美拉唑肠溶胶囊研发与市场调研

 收藏

关键词：调研研发

资讯来源：天下都正

所属行业：化学药制剂

发布时间： 2020-09-18

更多精彩，请点击上方蓝字关注我们！

一、药物概况

1、药品介绍

（1）药品名称

通用名：奥美拉唑肠溶胶囊

英文名：Omeprazole Enteric Capsules

（2） BCS分类

Ⅰ类（高溶高渗）

（3）药品成分

成分：奥美拉唑

化学名称：5-甲氧基-2-﹛[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]-亚磺酰基﹜-1H苯并咪唑

化学结构式：

分子式： C ₁₇ H ₁₉ N ₃ O ₃ S

分子量：345.42

（4）成分形状和理化性质

本品内容物为白色或类白色肠溶小丸或颗粒。奥美拉唑肠溶胶囊中主药奥美拉唑的剂量比较小，奥美拉唑原料药又不溶于水，结构中存在亚砜基，所以稳定性比较低，因结构中具有亚磺酰基，遇热、遇湿、遇酸都很不稳定，溶解时会发生光解，需要在避光、低温条件下贮存。奥美拉唑肠溶胶囊属于脂溶性药物，属于弱碱性，在酸性环境中容易出现分解变性，出现沉淀现象。

溶解度：0.359 mg/mL；

LogP：2.23；

pKa：9.29（acid），4.77（base）。

（5）药代动力学参数

（6）药代动力学特征

（7）药理作用

本品口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的 H⁺,K⁺-ATP 酶（又称质子泵）的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的最后步骤。

（8）代谢酶及转运体

（9）药物相互作用

PPI抑酸作用强大而持久，不宜联用其他抗酸剂或抑酸剂。

（10）适应症

适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征（胃泌素瘤），也可用于胃溃疡、应激性溃疡和反流性食管炎。

（11）不良反应

1、消化系统：可有口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、腹痛等；丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）和胆红素可有升高，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。另外国外资料报道在长期使用奥美拉唑治疗的患者的胃体活检标本中可观察到胃粘膜细胞增生或萎缩性胃炎的表现。

2、神经精神系统：可有感觉异常、头晕、头痛、嗜睡、失眠、外周神经炎等。

3、代谢/内分泌系统：长期应用奥美拉唑可导致维生素B12缺乏。

4、其他：可有皮疹、男性乳房发育、溶血性贫血等。

二、研发情况

奥美拉唑肠溶胶囊最早由阿斯利康研发，是第一个上市的质子泵抑制剂，临床主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎以及卓-艾氏综合症的治疗。本品最早于1988年在欧盟获批上市，同年在中国上市，商品名为洛赛克。国内上市剂型较多，有肠溶胶囊、肠溶片、微丸和注射剂。

截止至2020年9月7日，本品在国内已有17家药企提交临床试验登记，4家企业通过一致性评价。

三、销售价格和市场概况

1、销售价格

列出几种常见产品的销售价格，详见下表。

2、市场概况

PPI类药物临床用量巨大，占据着消化性溃疡用药80%以上的市场份额，占据消化代谢类药物市场的14.4%。米内网数据显示，2019年中国公立医疗机构终端抗消化性溃疡药销售额为399.66亿元。抗消化性溃疡药产品TOP10均为质子泵抑制剂，且销售额均超过10亿元。

据米内网数据显示，2018年国内重点省市公立医院奥美拉唑终端市场为12.05亿元，同比上一年下滑了8.31%。2019年一季度奥美拉唑占国内PPI 市场的17.83%，注射剂占81.52%，片剂占11.24%，胶囊占7.2%。江苏奥赛康药业以37.26%居第一位，其次是阿斯利康占据29.21%，常州四药制药占据12.98%，其它数十家占据20.55%。

四、备案信息

截止至2020年9月7日，共有31条CDE临床备案信息，部分备案信息如下：

1) 北京天衡药物研究院南阳天衡制药厂，2*4，餐后，56例，进行中（尚未招募）；

2) 石药集团欧意药业有限公司，空腹＋餐后，82例，进行中（招募中）；

3) 康普药业股份有限公司，空腹2*2，餐后3*3，96例，进行中（招募中）；

4) 锦州九泰药业有限责任公司，空腹＋餐后，84例，20190528已完成；

5) 悦康药业集团有限公司，餐后，54例，20190618已完成；

6) 悦康药业集团有限公司，空腹，48例，20190118已完成。

五、参考文献及资料

[1] Draft Guidance on Omeprazole delayed release capsule.

[2] PRILOSEC® (omeprazole) delayed-release capsules原研说明书.

[3] Losec 40 mg hard gastro-resistant capsules EMC说明书.

[4] Poo Jorge Luis,Galán Juan Francisco,Rosete Alejandra et al. Bioavailability of two single-dose oral formulations of omeprazole 20 mg: an open-label, randomized sequence, two-period crossover comparison in healthy Mexican adult volunteers.[J] .Clin Ther, 2008, 30: 693-9.

[5] Islam M S,Trini A B,Shohag H et al. Bioavailability of omeprazole 20 mg capsules containing omeprazole 22.5% enteric coated pellets versus a reference product in healthy Bangladeshi male subjects: an open-label, single-dose, randomized-sequence, two-way crossover study.[J] .Int J Clin Pharmacol Ther, 2011, 49: 778-86.

[6] 隋因,郭涛,颜鸣,刘玉波,周祎. 奥美拉唑肠溶胶囊的人体药动学及生物等效性[J]. 中国药师,2006(10):891-893.

[7] 董淑英,李见春,霍强,吴华璞,蒋志文. 奥美拉唑肠溶胶囊健康人体药动学及生物等效性[J]. 蚌埠医学院学报,2008(02):214-216.

[8] Liu Z,Ding L,Zhong S et al. Pharmacokinetics of a new immediate-release compound omeprazole capsule and its comparison with the enteric-coated formulation under fasting and fed conditions.[J] .Drug Res (Stuttg), 2013, 63: 370-5.

[9] 药智网、新浪医药网、米内网、医脉通、pubmed等.

作者：赵林超

文章来源：都正生物官网 www.duxact.com

点击文末“阅读原文”进入官网

往期文章精选